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| 苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸的合成研究 | |
| 引用本文： | 王卫娜.苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸的合成研究[J].科学技术与工程,2012,12(17):4250-4251,4270. |
| 作者姓名： | 王卫娜 |
| 作者单位： | 1. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;郑州大学药学院,郑州 450000 2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850 3. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;成都军区联勤部药品仪器检验所,成都 610017 4. 郑州大学药学院,郑州,450000 |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划（863计划） |
| 摘 要： | 利用较价廉的3-硝基-4-羟基苯甲酸在Pd/C催化下氢化还原得3-氨基-4-羟基苯甲酸,再与氯甲酸甲酯(或氯甲酸乙酯)成环得苯并d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸。目标化合物经1H NMR和MS确证,总收率为81.6%。该方法工艺简单,条件温和,收率较高,便于工业合成。 |
| 关 键 词： | 苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸 多巴胺D3受体选择性拮抗剂 合成 |
| 收稿时间： | 3/19/2012 3:53:27 PM |
| 修稿时间： | 3/19/2012 3:53:27 PM |
Study on Synthesis of Benzo[d]oxazolone-5-carboxylic Acid |
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| wangweina.Study on Synthesis of Benzo[d]oxazolone-5-carboxylic Acid[J].Science Technology and Engineering,2012,12(17):4250-4251,4270. | |
| Authors: | wangweina |
| Institution: | 2(Institue of Pharmacology and Toxicology,Academy of Medical Science1,Beijing 100850,P.R.China; Zhengzhou University,School of Pharmaceutical Science2,Zhengzhou 450000,P.R.China; Chengdu Military Institute for Drug Control3,Chengdu 610017,P.R.China) |
| Abstract: | A relatively cheap 4-hydroxy-3-nitrobenzoic acid was hydrogenated to yield 3-amino-4-hydroxy-benzoic acid,then the amino acid was condensed with met-hyl chloroformate(or ethyl chloroformate) to afford benzod]oxazoline-2-one-5-carboxylic acid.the structure of the title product was identified by 1H NMR and MS.The overall yield of the new method was 81.6%.The method is better with a simple process,mild conditions,high yield,and facilitate industrial synthesis. |
| Keywords: | Benzo[d]oxazoline-2-one-5-carboxylic acid Dopamine D3 receptor selective antagonist synthesis |
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