| 多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂的合成及生物活性评价 |
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| 引用本文： | 李鹏熙,刘忠洪,杨玲玲,杨兵.多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂的合成及生物活性评价[J].西南师范大学学报(自然科学版),2019,44(7):23-29. |
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| 作者姓名： | 李鹏熙 刘忠洪 杨玲玲 杨兵 |
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| 作者单位： | 重庆化工职业学院环境与质量检测学院;第三军医大学军事预防医学院 |
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| 基金项目： | 重庆市基础与前沿研究计划项目（cstc2016jcyjA0075）. |
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| 摘 要： | 采用穿膜肽(八聚精氨酸)作为连接基团,双硫键为敏感化学键,叶酸作为靶向基团,修饰光敏剂替莫卟吩(m-THPC),制备了一种多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂1,其结构经核磁共振氢谱(~1HNMR)和基质辅助激光离子化飞行时间型质谱仪(MALDI-TOF-MS)进行表征.研究表明,八聚精氨酸的引入,可显著改善m-THPC的溶解度和提高肿瘤细胞的靶向性;在谷光甘肽(GSH)作用下,光敏剂1可释放出m-THPC, 6 h时的释放率大于80%.细胞毒性实验表明,光敏剂1在浓度为15μmol/L时, HeLa细胞的存活率可降至36.1%,细胞毒性大于叶酸-PEG-羧酸卟吩(光敏剂7).
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| 关 键 词： | 八聚精氨酸 还原敏感型 叶酸靶向 光敏剂 生物活性 |
| 收稿时间： | 2018/6/24 0:00:00 |
Design, Synthesis and Biological Activity of R8-Modified Reduction-Sensitive Targeting Photosensitizer |
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| LI Peng-xi,LIU Zhong-hong,YANG Ling-ling,YANG Bing.Design, Synthesis and Biological Activity of R8-Modified Reduction-Sensitive Targeting Photosensitizer[J].Journal of Southwest China Normal University(Natural Science),2019,44(7):23-29. |
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| Authors: | LI Peng-xi LIU Zhong-hong YANG Ling-ling YANG Bing |
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| Institution: | 1. School of Environmental and Quality Detection, Chongqing Chemical Industry Vocational College, Chongqing 401228, China;2. Department of Occupational Health, Third Military Medical University, Chongqing 400038, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | octa-arginine reduction-sensitive type folate-targeted photosensitizer biological activity |
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