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| N-(2-氨基苯基)-4-[N-(苯丙烯酰)氨基]苯甲酰胺的合成及体外抗肿瘤活性 | |
| 作者姓名： | 彭晓然 吴佳浓 付文涛 李胜辉 王书香 |
| 作者单位： | 河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室 |
| 摘 要： | 合成了系列苯甲酰胺(3a-3j)类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi).采用MTT法检测了3a-3j对MCF-7、HeLa和A549细胞株的体外细胞毒性,采用荧光分析法测定了3a-3j对HDAC的抑制作用.结果表明:N-(2-氨基苯基)-4-{N-[(2-氯苯基)丙烯酰]氨基}苯甲酰胺(3b)和N-(2-氨基苯基)-4-{N-[(2-硝基苯基)丙烯酰]氨基}苯甲酰胺(3e)表现较高的活性,对HDAC的IC50值分别为7.71和3.5μmol/L,与西达苯胺(2.7μmol/L)相当;3b对MCF-7、HeLa和A549细胞株的IC50值分别为6.5、6.0和5.6μmol/L,3e对MCF-7、HeLa和A549细胞株的IC50值分别为3.9、3.1和2.9μmol/L,与MS-275(3.5μmol/L)相当. |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |