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| 新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究 | |
| 作者单位： | ;1.西北大学应用化学研究所 |
| 摘 要： | 研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。 |
| 关 键 词： | O-甲基异脲硝酸盐 3-氨基-5-溴三氟甲苯 3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯 胍 尼洛替尼 |
The synthesis of the new anticancer drugs Nilotinib |
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