| 5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究 |
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| 作者单位： | ;1.烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学);2.山东绿叶制药有限公司 |
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| 摘 要： | 2,4-二氯硝基苯经硝化、胺基取代、叠氮取代和环合四步反应,合成了15个5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物,结构均经~1H NMR和HRMS确证.采用SRB法评价了目标物对人非小细胞肺癌细胞NCI H460、结肠癌细胞HCT-116和乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用.结果表明,多数目标物(浓度5μmol/L)具有一定的体外抗肿瘤活性,4k、4l和4o对HCT-116的细胞抑制率大于60%,4a、4d、4k、4l和4o对MCF-7细胞的抑制率大于85%.4 o对MCF-7具有显著的抑制活性,IC_(50)为1.6μmol/L.
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| 关 键 词： | 苯并氧化呋咱 衍生物 合成 体外抗肿瘤活性 |
Synthesis and Antitumor Activities in vitro of 5,6-Disubstituted Benzofuroxan Analogues |
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