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| 6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究 | |
| 作者单位： | ;1.烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学);2.第二军医大学药学院有机化学教研室 |
| 摘 要： | 为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性. |
| 关 键 词： | 青藤碱 合成 抗炎活性 NF-κB |
Synthesis and in vitro Anti-inflammatory Activity of 6-Substituted Sinomenine Derivatives |
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| Abstract: | |
| Keywords: | |
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