7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物的合成及抗惊厥作用研究 |
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作者姓名: | 崔香淑 关丽萍 李海兰 朴虎日 全哲山 |
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作者单位: | 延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室,延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室,延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室,延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室,延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室 延吉133002,延边大学医学院,延吉133000,延吉133002,延吉133002,延吉133002,延吉133002,延边大学医学院,延吉133000 |
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摘 要: | 合成7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物,并进行了抗惊厥作用研究.抗戊四唑(PTZ)实验结果显示,7-(3-溴苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4j)的作用最强,其ED50为5.0mg/kg,保护指数PI为20.7,作用明显强于对照药物,安全性也明显优于对照药物;而抗电惊厥实验结果表明,7-(3-氟苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4i)的作用最强,其ED50为15.3mg/kg,保护指数PI为7.2.同时用旋转棒法测定了化合物的神经毒性,其结果显示目标化合物的神经毒性均较低.
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关 键 词: | 喹啉 三唑 合成 抗惊厥 癫痫 |
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