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氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物合成及其对线虫的抑制活性研究
引用本文:杨天骄,王佳毅,宋恭华.氮杂双环[3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物合成及其对线虫的抑制活性研究[J].华东理工大学学报(自然科学版),2019,45(5).
作者姓名:杨天骄  王佳毅  宋恭华
作者单位:华东理工大学药学院,上海市化学生物学重点实验室,上海 200237;华东理工大学药学院,上海市化学生物学重点实验室,上海 200237;华东理工大学药学院,上海市化学生物学重点实验室,上海 200237
摘    要:以具有抗线虫活性的5-HT3受体拮抗剂MDL 72222为先导化合物,通过改变氮杂双环中桥环的位置以及桥碳数量,引入农药活性基团噻二唑结构,设计合成了23个未见报道的3-氮杂双环3.3.1]壬烷芳基噻二唑类化合物。通过核磁共振、高分辨质谱等分析手段确认了化合物的结构。以根结线虫为试虫,测定了目标化合物对根结线虫的生物活性,其中10个目标化合物在质量浓度为40 mg/L时对根结线虫表现出一定的抑制活性,在试管实验中化合物Z7对根结线虫表现出较好的抑制活性。

关 键 词:氮杂双环  噻二唑  酰胺  线虫
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