| 含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 李萌,霍新玉,陈伟,马芹,郭亮,张洁.含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].石河子大学学报,2022(6):677-683. |
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| 作者姓名： | 李萌 霍新玉 陈伟 马芹 郭亮 张洁 |
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| 作者单位： | 1. 石河子大学化学化工学院/新疆兵团化工绿色过程重点实验室;2. 新疆华世丹药物研究有限责任公司 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(22067017)； |
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| 摘 要： | 为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，制备具有更好抗肿瘤活性的化合物，在前期研究基础上，设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性，结果表明，大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性，并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性，IC50值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L-1,其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC50=15.8±2.4μmol·L-1),其IC50值为7.7±0.5μmol·L-1,研究结果可为基于...
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| 关 键 词： | β-咔啉 苯并噻唑 合成 抗肿瘤活性 构效关系 |
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