| 氧化甾醇受体(LXRs)配体的合成 |
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| 引用本文： | 周向东,郑辉,周维善.氧化甾醇受体(LXRs)配体的合成[J].科学通报,2002,47(24):1868-1875. |
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| 作者姓名： | 周向东 郑辉 周维善 |
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| 作者单位： | 1. 第三军医大学基础部药学教研室,重庆,400038
2. 中国科学院上海有机化学研究所,上海,200032 |
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| 基金项目： | 本工作为国家自然科学基金(批准号: 20072047)、中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室基金、第三军医大学科研基金资助项目和重庆市攻关项目(批准号: 6617). |
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| 摘 要： | 以猪去氧胆酸甲酯4为原料，乙酰链甾醇11为关键中间体和改进的Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤，经9步反应，以56％的总收率和100％de高立体选择性地合成了LXRs激动剂24S，25－环氧胆固醇1，并通过1合成了LXRα亚型选择性激动剂5α，6α：24S，25－环氧胆固醇2以及新配体5β，6β：24S，25－环氧胆固醇3。
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| 关 键 词： | 氧化甾醇受体 LXRs 配体 合成 抗心脑血管药物 猪去氧胆酸甲酯 乙酰链甾醇 24S 25－环氧胆固醇 Sharpless不对称双羟化反应 |
| 收稿时间： | 2002-05-20 |
| 修稿时间： | 2002年5月20日 |
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