新型LXRs亚型选择性配体的设计合成

LXRs是新近发现的治疗动脉粥样硬化的分子靶，设计合成新型LXRs配体对于治疗动脉粥样硬化等心脑血管疾病新药的创制具有重要意义。本文报道用我国丰富的甾体资源－－猪去氧胆酸为原料，分别经三步和四步反应，以76％和42％的总收率高立体选择性地合成两个新设计的具有环氧胆烷甲酯结构的化合物；3β－羟基－5α，6α－环氧胆烷酸甲酯、3β－羟基－5β，6β－环氧胆烷酸甲酯。