抗肿瘤药物—9-氨基吖啶和对-氨基水杨酸甲酯衍生物的合成(Ⅳ)

本文选择9-氨基吖啶及对-氨基水杨酸甲酯为载体合成了8个新的植物生长控制剂衍生物,分别为9-(对-氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅰ),9-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅱ),9-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅲ),9-(α-萘乙酰氨基)吖啶(Ⅳ),4-(对-氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅴ),4-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅵ),4-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅶ)和4-(α-萘乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅷ)。给出了上述化合物的核磁共振和质谱数据,确证它们化学结构。初步抗癌试验结果表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ(在浓度100μg/ml下)对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)的生长有明显的抑制作用(IR>50％),其中Ⅱ和Ⅲ的抑制率在90％以上。