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| 长春碱C-28'位点的结构改造及其抗肿瘤活性研究 | |
| 作者单位： | ;1.烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室;2.中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;3.武警后勤学院学员二旅 |
| 摘 要： | 探讨长春碱在C-28'位点的结构修饰,并研究衍生物的抗肿瘤活性.在长春碱的C-28'位使用钯催化偶联的方法合成衍生物,所得化合物经~1H NMR和HRMS-ESI进行了结构表征.进一步以长春碱为对照组,并将其用MTT法在MCF7细胞进行抗肿瘤活性的研究.本试验共6个新颖的长春碱类似物,其中化合物10的活性优于对照品长春碱,两者的IC_(50)分别为0.22μmol/L和0.43μmol/L. |
| 关 键 词： | 结构修饰 抗肿瘤 长春碱 |
Structure Modification of Vinblastine at C-28' and Its Antitumor Activity |
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