用于硼中子俘获治疗的硼携带剂研究现状

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy, BNCT)是一种用于肿瘤治疗的二元靶向疗法.从1936年BNCT原理首次被提出至今,该技术经历了近90年的发展,是目前治疗恶性脑胶质瘤最有效的方法之一.而BNCT技术治疗肿瘤能否成功的关键因素之一是能否找到对肿瘤有高靶向性和高亲和力的硼携带剂.本文对用于BNCT的硼携带剂的国内外研究现状进行了分类、总结和综述,对各类硼携带剂的特性、研发及转化状态进行了对比分析.第一代硼携带剂因靶向性差已经被停用;第二代硼携带剂临床应用最为成熟,但存在载硼量有限、个体摄取差异大等问题;第三代硼携带剂载硼量和靶向性均有大幅提升但多处于实验研究阶段,安全性及有效性有待进一步验证.本文根据各类硼携带剂的研发现状,分析判断了阻碍含硼药物研发和临床转化面临的瓶颈:应用范围有限、市场规模小,技术壁垒多、评价体系不完整,归类不清晰、审批难度大等,并针对各瓶颈问题提出了相应的解决措施和建议.总之, BNCT技术拥有广阔的应用前景,希望通过多学科交叉与融合,推进BNCT技术的综合性研究,启迪硼携带剂研发和转化的新思路,促进BNCT技术的临床应用...