| 放射性核素标记的硼携带剂 |
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| 引用本文： | 李硕,褚泰伟.放射性核素标记的硼携带剂[J].科学通报,2022(14):1498-1507. |
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| 作者姓名： | 李硕 褚泰伟 |
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| 作者单位： | 北京大学化学与分子工程学院放射化学与辐射化学重点学科实验室北京分子科学国家实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(21976008,U1967216)资助； |
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| 摘 要： | 硼中子俘获治疗（boron neutron capture therapy,BNCT）面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.18F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(18F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明,BPA和18F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.18F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,18F标记的含硼酪氨酸衍生物(18F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(131I和125I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中...
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| 关 键 词： | 标记 同位素交换 亲电碘化反应 亲核氟化反应 |
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