| 萘查耳酮类PTP1B抑制剂的合成与活性研究 |
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| 引用本文： | 施晓文,郭乔月,廖远峰,邓先清.萘查耳酮类PTP1B抑制剂的合成与活性研究[J].井冈山大学学报（自然科学版）,2024,45(1):41-47. |
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| 作者姓名： | 施晓文 郭乔月 廖远峰 邓先清 |
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| 作者单位： | 井冈山大学医学部, 江西, 吉安 343009;吉安市科技创新发展中心, 江西, 吉安 343000 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(21562028)；吉安市2023年度指导性科技计划项目(吉市科计字(2023)6号) |
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| 摘 要： | 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一，参与很多生理和病理过程的调控，尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控，使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点，利用计算机辅助药物设计方法，设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g)，并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂，IC50分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM，为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。
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| 关 键 词： | 糖尿病 肥胖症 萘查尔酮 PTP1B 抑制剂 |
| 收稿时间： | 2023/9/20 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2023/12/6 0:00:00 |
SYNTHESIS AND ACTIVITY OF BENZO-CHALCONE DERIVATIVES AS PTP1B INHIBITORS |
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| SHI Xiao-wen,GUO Qiao-yue,LIAO Yuan-feng,DENG Xian-qing.SYNTHESIS AND ACTIVITY OF BENZO-CHALCONE DERIVATIVES AS PTP1B INHIBITORS[J].Journal of Jinggangshan University(Natural Sciences Edition),2024,45(1):41-47. |
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| Authors: | SHI Xiao-wen GUO Qiao-yue LIAO Yuan-feng DENG Xian-qing |
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| Institution: | Health Science Center, Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi, 343009, China;Ji''an Science and Technology Innovation Development Center, Ji''an, Jiangxi 343000, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | diabetes obesity benzo-chalcone PTP1B inhibitor |
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