盐酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺和体外释放研究

目的 用丙烯酸树脂水分散体包衣技术制备pH敏感-时间控释型盐酸小檗碱结肠定位包衣片,评价其体外释药特性.方法 采用滚转包衣机多层薄膜包衣技术制备结肠定位包衣片,以羟丙甲纤维素HPMC作为隔离层,pH敏感型丙烯酸树脂Eudragit L30D-55与Eudragit S100混合包衣液作为肠溶层,渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL30D和Eudragit RS30D混合液作为缓释层,以柠檬酸三乙酯作为增塑剂,滑石粉作为抗粘剂,通过正交实验进行处方优化,研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释药速率.结果 最佳包衣处方:隔离层增重1.2%;肠溶层组成Eudragit L30D-55:S100(1:5),包衣增重4%;缓释层组成(1:1),包衣增重2%.包衣片在0.1moL·L-1盐酸溶液中2h无药物释放,在pH6.8的磷酸盐缓冲液中3h药物释放低于10%,在pH7.8的磷酸盐缓冲液中呈缓慢释放,12h内药物释放量在70%左右,累积释药百分率高于标示量的80%.结论 水分散体包衣技术制备结肠定位包衣片工艺合理可行,有良好的开发和应用前景.

Study on the Preparation of Colon-specific Delivery System for pH and Time-controlled Coated Tablets of Berberine Hydrochloride and Its in Vitro Release