| 1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物的合成及活性 |
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| 作者姓名： | 刘洪涛 杨玉鹏 连玉菲 李文燕 王明华 王菊仙 |
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| 作者单位： | 河北省人民医院药学部,河北石家庄,050051;河北省人民医院口腔科,河北石家庄,050051;河北师范大学化学与材料科学学院,河北石家庄,050024;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;河北省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 以5-氟-2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲核取代、环合、水解、酰化等9步反应合成了20个1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物,结构均经质谱和核磁氢谱确证.以S-1647为阳性对照,采用放射性结合试验法测定目标化合物对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性.活性结果表明,多数目标化合物具有一定的ASBT抑制活性,其中化合物10c_1在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率为67.9%,与阳性对照物S-1647相当.初步构效关系表明,6位氟取代对活性不利,侧链长度以5～6个碳链长度为宜,链末端对称季铵盐形式对活性并无明显影响.
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| 关 键 词： | ASBT ASBT抑制剂 降胆固醇药物 |
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