| 噻唑乙酸及其酯衍生物的合成及生物活性研究 |
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| 引用本文： | 李准,安万凯,马雪杰,刘丹丹,李冲,全旺,田亚东,潘振良. 噻唑乙酸及其酯衍生物的合成及生物活性研究[J]. 河南大学学报(自然科学版), 2019, 49(3): 324-331 |
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| 作者姓名： | 李准 安万凯 马雪杰 刘丹丹 李冲 全旺 田亚东 潘振良 |
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| 作者单位： | 河南农业大学牧医工程学院,郑州,450046;河南农业大学理学院,郑州,450002 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;河南省科技攻关计划 |
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| 摘 要： | 以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4 (收率为51%～63%)和5 (收率为40%～50%),其结构均经1 H NMR,13 C NMR,HRMS表征.并对3的合成工艺进行优化和目标化合物4与5清除DPPH自由基和黄嘌呤氧化酶抑制活性进行检测.3的最佳合成工艺条件是:乙酰丙酸乙酯、磺酰氯和硫脲的物质的量比1∶1.2∶1,氯化反应以二氯甲烷作溶剂回流反应1h,缩合反应以无水乙醇作溶剂回流反应3h,浓盐酸5mL,总收率达到82.5%.该合成工艺过程简单、生产安全、反应条件温和、环境友好、产品收率高.活性检测结果显示:酯类化合物4和乙酸类化合物5均具有一定的清除DPPH自由基的能力,且5的活性优于4;但对黄嘌呤氧化酶均无抑制作用.
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| 关 键 词： | 噻唑 酰胺 合成 生物活性 |
Studies of Synthesis and Biological Activity of Thiazole Acetic Acid and its Ester Derivatives |
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