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3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性
引用本文:穆曼曼,卢俊瑞,辛春伟,卢博为,戢丹,鲍秀荣. 3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性[J]. 天津理工大学学报, 2011, 27(5). DOI: 10.3969/j.issn.1673-095X.2011.05-06.003
作者姓名:穆曼曼  卢俊瑞  辛春伟  卢博为  戢丹  鲍秀荣
作者单位:1. 天津理工大学化学化工学院,天津,300384
2. 南开大学化学学院,天津,300071
基金项目:国家自然科学基金,天津市高校科技发展基金
摘    要:本文以对称二氨基硫脲为原料,经关环,缩合,亲核取代反应,合成出5个新型抗菌剂-3-取代硫基-4-N -邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(3a ~3e),并利用1HNMR,IR等进行结构表征.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,3a ~3e对金黄色葡萄球菌与白色念珠茵的抑菌率均高于90.0%;对大肠杆菌的抑茵率高于80%.构效关系表明,三唑硫醚类化合物对革兰氏阳性茵(金黄色葡萄球菌)的抑制效果强于三唑硫醇类化合物;苯乙酰胺环的对位上引入拉电子基团如- Cl,- Br,- NO2可增加化合物的抑菌活性,而引入推电子基团如- CH3则降低其抑茵活性;与现售药物氟康唑相比,所合成的目标化合物的抗茵效果更优.

关 键 词:3 -取代硫基-4-N -邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑  合成  抑菌活性

Synthesis and antibacterial activities of 3-substituted sulfur-4-N-( 2-hydroxyphenyl ) imino- 5-ethyl- 1,2,4- triazole
MU Man-man,LU Jun-rui,XIN Chun-wei,LU Bo-wei,JI Dan,BAO Xiu-rong. Synthesis and antibacterial activities of 3-substituted sulfur-4-N-( 2-hydroxyphenyl ) imino- 5-ethyl- 1,2,4- triazole[J]. Journal of Tianjin University of Technology, 2011, 27(5). DOI: 10.3969/j.issn.1673-095X.2011.05-06.003
Authors:MU Man-man  LU Jun-rui  XIN Chun-wei  LU Bo-wei  JI Dan  BAO Xiu-rong
Abstract:
Keywords:
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