光谱法研究替硝唑与牛血清白蛋白的相互作用

通过各种光谱方法研究替硝唑(TNZ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.用Stern-Volmer,Lineweaver-Burk和双对数方程计算了速率常数(Kq),猝灭常数(Ksv),静态荧光猝灭缔合常数(KLB),结合常数(Kb)和结合位点数(n).结果表明:TNZ能结合BSA.由于生成TNZ-BSA复合物,TNZ对BSA的猝灭是静态猝灭机理.热力学参数表明是一个自发过程,其作用力类型主要为疏水作用力.有一个结合位点.BSA的亚螺旋域ⅢA是主要结合位置,离酪氨酸残基更近.有弱的负协同作用.TNZ对BSA构象几乎不产生影响,Mg2+,Co2+,Fe3+,Ni2+,Mn2+和Cr3+对TNZ与BSA结合产生促进作用,延长药效时间.该实验对揭示药物动力学问题及后续硝基咪唑类药物的研发提供了理论依据.