| 含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价 |
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| 引用本文： | 彭姣阳,林梦婷,谭雨琪,李松慧,宋明霞. 含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价[J]. 井冈山大学学报(自然科学版), 2017, 0(5): 96-103 |
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| 作者姓名： | 彭姣阳 林梦婷 谭雨琪 李松慧 宋明霞 |
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| 作者单位： | 井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学院, 江西, 吉安 343009 |
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| 基金项目： | 江西省自然科学基金项目（20161BAB215207） |
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| 摘 要： | 目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。
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| 关 键 词： | 饶丹宁 3-苯基吡唑 合成 抗菌活性 |
| 收稿时间： | 2017-05-12 |
| 修稿时间： | 2017-07-12 |
SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF RHODANINE DERIVATIVES BEARING 3-ARYL PARAZOLE |
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| PENG Jiao-yang,LIN Meng-ting,TAN Yu-qi,LI Song-hui and SONG Ming-xia. SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF RHODANINE DERIVATIVES BEARING 3-ARYL PARAZOLE[J]. Journal of Jinggangshan University(Natural Sciences Edition), 2017, 0(5): 96-103 |
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| Authors: | PENG Jiao-yang LIN Meng-ting TAN Yu-qi LI Song-hui SONG Ming-xia |
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| Affiliation: | School of Medicine, Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China,School of Medicine, Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China,School of Medicine, Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China,School of Medicine, Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China and School of Medicine, Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | rhodamine 3-aryl parazole synthesis antibacterial activity |
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