|
|||||
|
|
| ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC对α9α10乙酰胆碱受体的活性研究 | |
| 作者姓名： | 长孙东亭 朱晓鹏 吴勇 胡远艳 罗素兰 |
| 作者单位： | 海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(41366002,81420108028);国家国际科技合作专项(2011DFR31210);海南省社会发展科技专项(SF201328);海口市重点科技计划项目(2013-16);长江学者和创新团队发展计划(IRT1123) |
| 摘 要： | 分析和检测了ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC对α9α10乙酰胆碱受体(nAChR)的结合活性,并用重组表达在非洲爪蟾卵母细胞膜上的大鼠α9α10 nAChR受体,分别评价了2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC在常规的ND96灌流液和不含钙离子的钡离子ND96灌流液(Ba2+ND96)中对该受体的阻断活性.研究表明,2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC在Ba2+ND96灌流液中对α9α10 nAChR没有抑制作用,而它们在常规的ND96灌流液中却表现出微弱的抑制活性,这应是受钙离子激活产生的氯离子电流影响的结果.因此,2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC并不是α9α10 nAChR的有效阻断剂,其作用机理与α-芋螺毒素Vc1.1和Rg IA完全不同.本研究阐明了芋螺毒素抑制α9α10 nAChR和钙离子通道的机理,这对研发新型的芋螺毒素镇痛药和更好地治疗顽固性疼痛具有很重要的科学意义. |
| 关 键 词： | ω-芋螺毒素 MVIIA和MVIIC α9α10乙酰胆碱受体 神经痛 |
| 本文献已被 CNKI 维普 等数据库收录！ | |