| 甲硝唑衍生物混配配合物 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究 |
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| 引用本文： | 陆洁,孔德靖,陈振民,许明炎,王学斌.甲硝唑衍生物混配配合物 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究[J].北京师范大学学报(自然科学版),2008,44(5). |
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| 作者姓名： | 陆洁 孔德靖 陈振民 许明炎 王学斌 |
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| 作者单位： | 放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院:100875,北京;放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院:100875,北京;放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院:100875,北京;放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院:100875,北京;放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院:100875,北京 |
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| 摘 要： | 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体: 2-3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与 99mTcN] 2 int中间体反应,制备得到一种 99mTcN核标记的混配配合物: 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.
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| 关 键 词： | 99mTcN核配合物 肿瘤乏氧 2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸 生物分布 |
SYNTHESIS AND EVALUATION OF BIOLOGICAL ACTIVITY OF A NOVEL ASYMMETRIC METRONDAZOLE DERIVATIVE 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS) |
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| LU Jie,KONG Dejing,CHEN Zhenmin,XU Mingyan,WANG Xuebin.SYNTHESIS AND EVALUATION OF BIOLOGICAL ACTIVITY OF A NOVEL ASYMMETRIC METRONDAZOLE DERIVATIVE 99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)[J].Journal of Beijing Normal University(Natural Science),2008,44(5). |
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| Authors: | LU Jie KONG Dejing CHEN Zhenmin XU Mingyan WANG Xuebin |
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