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响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性
引用本文:董媛,张馨月,李玉杰,李雅雅,王虹霞,潘娅楠,梁兰馨,王会岩.响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性[J].吉林大学学报(理学版),2019,57(1):171-176.
作者姓名:董媛  张馨月  李玉杰  李雅雅  王虹霞  潘娅楠  梁兰馨  王会岩
作者单位:吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013;吉林医药学院检验学院,吉林吉林,132013
基金项目:吉林省教育厅科学技术研究项目;吉林省大学生创新创业训练计划;吉林省大学生创新训练项目
摘    要:用薄膜超声法制备T 2毒素脂质体(LP-T2), 用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率, 并考察测定方法的线性、 加样回收率、 精密度和重复性; 用单因素法考察有机溶剂、 磷脂种类、 m(药)∶m(脂)、 水合体积、 m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方; 用高压均质法对脂质体整粒, 并测定粒径分布; 用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LP-T2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用. 结果表明: LP T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材, 薄膜超声法制备, m(药)∶m(脂)=3.5, m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74, 4\|羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes, 20 mmol/L, pH=7.4)水合, 水合体积11.8 mL, 超声10 min; 高压均质整粒后平均粒径为267 nm; LP T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖, 活性与丝裂霉素相当, 对正常细胞的IC50值(1 881.54 ng/mL)高于T 2毒素(1 427.83 ng/mL), 即毒副作用减小; LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准, 具有体外抗肿瘤活性.

关 键 词:T-2毒素  脂质体  薄膜超声法  响应面法  抗肿瘤活性
收稿时间:2017-12-11
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