| 组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立 |
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| 引用本文： | 徐威,苏明波,周宇波.组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立[J].上海大学学报(自然科学版),2018(1). |
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| 作者姓名： | 徐威 苏明波 周宇波 |
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| 作者单位： | 上海大学生命科学学院;国家新药筛选中心; |
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| 摘 要： | 类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L)是一种能够催化组蛋白H3第79位赖氨酸(H3K79)发生甲基化修饰的表观遗传调控酶,是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶.H3K79位点的甲基化程度能够影响和调控某些特定基因的表达,与急性髄性白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的发生与发展密切相关.为建立一种分子水平DOT1L小分子抑制剂的高通量筛选模型,以EPZ-5676为阳性化合物,探讨最佳反应酶浓度、底物浓度及反应时间等,并对优化后的反应体系进行检测和确认.通过对多种参数优化使得高通量筛选体系的Z'因子达到0.54,表明已成功建立了DOT1L小分子抑制剂高通量筛选模型.
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