| 以重组人DNA拓扑异构酶I为靶位从天然产物及其衍生物中筛选抗肿瘤化合物 |
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| 引用本文： | 杨国武,田新莉,何国平,林永成,周世宁.以重组人DNA拓扑异构酶I为靶位从天然产物及其衍生物中筛选抗肿瘤化合物[J].中山大学学报(自然科学版),2004,43(3). |
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| 作者姓名： | 杨国武 田新莉 何国平 林永成 周世宁 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划)，广东省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 为了在体外以人DNA拓扑异构酶Ⅰ(hTopoI)为靶位进行抗肿瘤化合物的快速筛选,首次使用毕赤酵母表达了hTopoⅠ.在微量反应体系中,测定了化合物抑制hTopoⅠ松驰活性的能力,并用MTT实验验证筛选到的hTopoⅠ抑制剂的抗肿瘤活性.从74个结构新颖的天然产物及人工合成的黄酮类衍生物中筛到6个hTopoⅠ抑制剂,有4个化合物抑制肿瘤细胞生长的能力较强.
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| 关 键 词： | 人DNA拓扑异构酶Ⅰ 抑制剂 抗肿瘤 筛选 |
Screening of Antitumor Compounds from Natural Compounds or Its Derivatives by Using the Recombinant Human DNA Topoisomerase Ⅰ as Target |
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