新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究

以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式. 结果显示环外磺酰类化合物8a-d, 12a-b, 16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合. 化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂.      

荧光性二氯苯腈类除草剂的合成与性能(英文)

用 ３硝基２,６二氯苯腈（ Ｎ Ｄ Ｃ Ｂ）经 Ｓｎ Ｃｌ２ 还原得到的产物 ３氨基２,６二氯苯腈（ Ａ Ｄ Ｃ Ｂ）与磺酰氯反应合成了一种具有生理活性的化合物 ５ Ｎ, Ｎ二甲氨基萘磺酰（３腈基２,４二氯）苯胺（ Ｄ Ｃ Ｂ Ｆ）,研究了其对 Ａ． ｌｏｎｇｉｐｅｓ的细胞外基体聚糖的合成的抑制作用,发现此化合物具有与其母体 Ｄ Ｃ Ｂ 类似的功效．     

聚多氟烷氧基磺酰亚胺锂盐的合成及性能研究

利用HN (SO2 Cl) 2 和不同的含氟二醇 ,合成了 6个新的聚多氟烷氧基磺酰亚胺锂盐 ,并用IR ,1HNMR ,19FNMR等进行了结构表征 .经GPC测定出这些多氟聚合物的重均相对分子质量为 1 2 0 0～ 4 90 0 ,聚合度为n =4～ 9.用DSC研究表明 ,这些聚合物锂盐具有很好的热稳定性 .电化学研究表明 ,它们在有机溶剂中的导电性能和阳极抗氧化性能均十分优越 .     

双全氟十二醇磺酰亚胺盐合成与表面活性

用双氯磺酰亚胺 (BCSA)与 1,1 二氢全氟十二醇作用合成了双全氟十二醇磺酰亚胺 (BPSA) .在BCSA与全氟十二醇的摩尔比为 1∶2 ,反应温度 110℃ ,反应时间 1h条件下 ,对BCSA的摩尔收率m达到 90 % .用NH3 中和BPSA制得BPSA胺盐 ,BPSA胺盐对BPSA的摩尔收率m达 86 .6 % ,用IR ,1HNMR对BPSA及其胺盐的结构进行了确证 .用电导率法、表面张力法测得BPSA胺盐的临界胶束浓度cCMC达 1.1× 10 -4 mol/L .结果表明BPSA胺盐具有较高的表面活性     

对甲苯磺酰氯合成新工艺

本文报道了以甲苯为起始原料,与硫酸反应合成对甲苯磺酸,进而与氯磺酸进行酰氯化反应合成对甲苯磺酰氯的新工艺。该工艺与传统工艺相比,具有收率高,含量高,选择性高,成本低等优点,具有广阔的工业前景。     

萘酚磺酸类偶氮化合物酰氯化研究

以萘酚磺酸类偶氮化合物酸性橙7为原料,氯化亚砜为酰氯化试剂,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为催化剂,合成重要的染料中间体磺酰氯化合物.选择不同极性试剂作为酰氯化反应的溶剂,考查了不同溶剂对酰氯化收率和选择性的影响.并探讨了DMF在反应体系中的作用以及酰氯化反应的机理;其中以苯、甲苯和氯化亚砜作溶剂,反应选择性好,收率均高于89%.此外,鉴于磺酰氯在质谱与核磁分析中的不稳定性,以稳定的磺酰胺分析代替直接的磺酰氯分析,间接地证明了磺酰氯的分子结构.     

Alumina as an Efficient Catalyst for the Preparation of Sulfonyl Hydrazides and Sulfonyl Semicarbazides Under Solvent-free Conditions

Sulfonyl hydrazide and sulfonyl semicarbazide derivatives exhibit variety of bactriostatic activity and also are important compounds as blowing agents in cellular rubber and plastics. Different methods for the preparation of these compounds are reported for example, sulfonyl semicarbazides are prepared by reaction of a sul- fonyl hydrazides with urea or cyanic acid , reaction of sulfinic acid salt with azodicarbonamide in water, and reaction of sulfonyl chloride and semicarbazide. In lots of these methods the yields are not high, the solvents are toxic （pyridine） and also the starting materials are not commericaly available. We now report a modified and convenient procedure for the preparation of these compounds under solvent-free condition.     

盐酸兰地洛尔原料药中3-[4-(3-硝基苯磺酰氧基)苯基]丙酸的检测方法学研究

为了检测并控制合成盐酸兰地洛尔原料药物的质量,依托高效液相色谱-三重串联四级杆质谱建立了一种测定其中痕量基因毒性杂质3-[4-(3-硝基苯磺酰氧基)苯基]丙酸的方法。方法采用多级反应监测模式,检测灵敏度可达到0.50 mg/kg,加标回收率在91.9%~97.8%之间,且精密度的相对标准偏差为3.28%(n=6),均能满足杂质检测的需要。该研究方法操作简单、结果可靠,可实现快速、低成本检测。     

苄基锡芳硫(亚砜、砜)乙酸酯的合成及光谱性质

合成了11种三苄基锡芳硫(亚砜、砜)乙酸酯。通过元素分析、IR、1H NMR、等手段对其结构进行了表征。     

碳酸氢铵生产母液中烷基磺酰氯测定──混合指示剂两相滴定法

建立了应用百里酚兰（Ｔ．Ｂ）──亚甲基兰（Ｍ．Ｂ）混合指示剂测定碳酸氢铵母液中的烷基磺酰氯（活性物）含量的新方法，通过加入过氧化氢排除了硫化物干扰，方法的回收率９６％～１０３％，对实际样品测定相对标准偏差（Ｒ．Ｓ．Ｄ）≤３．３％。