可光聚混合聚酸酐的合成与降解

采用甲基丙烯酸酐(或甲基丙烯酰氯)与无毒二元酸反应合成了混合酸酐:甲基丙烯酸酐化癸二酸(MSA)和甲基丙烯酸酐化的1,6-二(对羧基苯氧基)己烷(MCPH)。并用1H-NMR、IR表征其结构,结果表明:直接酸酐法制得的MSA,酰氯法制得的MCPH符合聚酸酐单体的结构特征。MSA和MCPH可以在紫外光照射下生成高度交联的聚酸酐网络,通过改变MSA与MCPH的共聚比例,可以将该网络的降解时间控制在4～70d之间。     

聚(二聚酸-癸二酸)的合成和药物释放性能

以癸二酸和二聚酸预聚物为单体,采用高真空熔融缩聚法,得到较高相对分子质量的聚（二聚酸-癸二酸）共聚物。合成的聚合物分别用于FT-IR,GPC,DSC和TGA等进行了表征,并研究了合成聚合物的体外降解及其对模型药物盐酸环丙沙星的释放性能。     

聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]的改进合成

采用溶液缩聚法,在常压条件下,以二甲苯为溶剂、癸二酸和1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷预聚物为单体,连续加热蒸馏二甲苯,得到高分子量的聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]共聚物[P(CPP-SA)].合成产物分别用FT-IR、高分辨率1HNMR,GPC,DSC和TGA等进行了表征.     

除草剂-聚酸酐缓释片的制备及释药特性研究

用癸二酸-十四烷二酸共聚合成了一种新的聚酸酐[P(SA-TA), w(SA)∶w(TA)=50∶50],并用傅里叶变换红外光谱仪与凝胶渗透色谱对其结构和相对分子质量进行了表征,同时研究了不同pH值下P(SA-TA)的降解速率.P(SA-TA)与除草剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)共混压片制得2,4-D-聚酸酐缓释药片,并研究了载药量、pH及温度对药片释放2,4-D速率的影响.实验结果表明,药片载药量越低,释药时间越长;在中性和碱性溶液中的释药速度几乎相同,而在酸性溶液中释药速度较慢,释药曲线变化规律与P(SA-TA)在不同pH值下的降解趋势相关.温度升高加快药片的释药速度.在温度为20℃,pH值为6.8的缓冲溶液中,载药量为30%的药片释药时间可以达到15d,并且其释药曲线符合一级动力学方程.聚酸酐P(SA-TA)可以作为2,4-D的有效缓释载体.     

庆大霉素-聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性

以聚（二聚酸－癸二酸）共取物[P(DA-SA),wDA;WSA=50:50]为药物缓释材料,庆大霉素为模型药物,采用热熔法制备庆大霉素－聚酸酐缓释药棒,初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性,体外释药结果表明,在37度时质量分数为0．9％的生理盐水体系中,该缓释药棒的体外释药时间为25d,释药动力学符合一级动力学方程,其体外释药程为：Y＝9．1826＋6．690lt-0.1272t2,R2=0.9874,上述结果表明庆大霉素－聚酸酐缓释药棒是一类具有明显缓释作用的释药体系。