排序方式: 共有56条查询结果,搜索用时 15 毫秒
1.
红细胞作为吗啡载体延长吗啡镇痛时效的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
探讨用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液(RBG—M)的可行性。对RBC—M制备过程中红细胞(RBC)的体积和形态的变化、RBG—M溶液内外的吗啡(M)浓度及含量的变化以及择期上腹部手术患应用RBC—M溶液术后镇痛的时效和吗啡的血药浓度进行了研究。研究发现:(1)用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液是可行的。(2)RBG—M溶液与单纯M溶液相比其术后镇痛作用显延长;其药代动力学指标消除半衰期(T1/2)延长3倍多。曲线下面积(AUC0→∞)增加约11倍。而清除率(CL)明显减小约9倍。(3)用RBGM溶液行术后镇痛的患其时效明显优于单纯用吗啡的患。 相似文献
2.
CBN中葛根素、人参皂甙Rg1在正常和脑缺血再灌大鼠体内药代动力学比较 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:探讨CBN中葛根素和人参皂甙Rg1在正常和脑缺血再灌大鼠体内的药代动力学过程。方法:脑缺血再灌组大鼠结扎双侧颈总动脉不完全脑缺血30分钟,复灌同时股静脉注射100mg·Kg-1药物。正常组注射等剂量药物。HPLC法测定给药后不同时间点血浆样品中葛根素和人参皂甙Rg1的含量,并作动力学计算。结果:CBN中葛根素在正常大鼠体内为一室模型,半衰期是17.8min;在脑缺血再灌大鼠体内为二室模型,分布和消除半衰期分别是8.0min和38.4min;药时曲线下面积(AUC,mg·L-1·min),表观分布容积(Vdss·L·kg-1),平均驻留时间(MRTmin)正常组分别为:744,4.18,26.0;脑缺血再灌组分别为:3015,1.39,40.0。人参皂甙Rg1在正常大鼠和脑缺血再灌大鼠体内为二室模型,分布和消除相半衰期分别为8.2,2,700.8min;18.6,4297min。药时曲线下面积(AUC,mg·L-1·min),表观分布容积(Vdss·L·kg-1),平均驻留时间(MRTmin)正常组分别为:531.5,7.05,164.7;脑缺血再灌组分别为:1678,2.39,73.3。结论:静脉注射CBN后,葛根素和人参皂甙Rg1在缺血再灌大鼠体内的消除时间较在正常大鼠体内延长。 相似文献
3.
采用随机交叉分组实验设计,给6条家犬分别口服单剂量阿司匹林普通片、双嘧达莫缓释胶囊和阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97药物动力学程序计算药动学参数,统计分析显示:参比制剂和受试制剂的阿司匹林各主要药动学参数均有显著性差异,双嘧达莫各主要药动学参数无显著性差异,阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片具有明显的缓释特征,生物利用度具有生物等效性. 相似文献
4.
刘昌孝 《科技导报(北京)》2012,30(5):67-71
全新分子实体作为新药的研发是一个长期的创新研究,是一个涉及多学科的系统工程。转换研究可以将新候选药物分子的基础实验室研究、临床前研究、临床评价和临床应用广泛联系在一起,建立新的开发模式,进而缩短研发周期和加快向临床推广速度。在全新研发过程和临床试验中,药物代谢和药物处置的属性特征(吸收、分布、代谢、排泄)是用以评价候选药物成药可能性的重要标准。因此,在整个全新的研发模式里,药代动力学研究对于全新分子实体在转换研究过程中的评估起着至关重要的作用。从实验室到临床,从临床到市场的转换研究方式对于提高效率是一种非常重要的策略,其中每一步都涉及大量的药代动力学研究;某一种化学实体成药可能性、早期失败、早期出局等问题可以在第一时间发现。因此,药代动力学评估在药物发现、设计、研发过程中对提高效率、控制成本并进一步获得安全有效的药物有重要价值。 相似文献
5.
氯霉素在牙鲆体内的药代动力学及残留消除规律研究 总被引:8,自引:0,他引:8
采用高效液相色谱法测定牙鲆体内氯霉素的药物浓度,非房室模型统计矩原理分析药动学数据.结果表明:1)单次口服剂量为80 mg·kg-1的氯霉素,药物在牙鲆体内的药-时曲线呈明显双峰现象:第一次达峰时间Tmax(1)出现在2.00 h,鳃、肝、肾、血、肌的第一次达峰浓度Cmax(1)依次为15.01、11.80、10.35、8.56、5.21μg·mL-1;第二次达峰浓度Cmax(2)小于第一次的浓度Cmax(1),第二次达峰的时间Tmax(2)出现在8.00 h,药-时曲线下面积(AUC):肾、鳃、肝、血、肌分别为176.87、133.77、118.77、65.33、50.36μg·mL-1·h.消除半衰期(T1/2)为4.89-10.39 h,平均滞留时间(MRT)为8.67-17.05 h,说明氯霉素在牙鲆体内吸收较迅速,但滞留时间较长.2)连续5 d口服剂量为40 mg·kg-1的氯霉素,药物消除半衰期(T1/2)为39.40-115.50 h,说明口服氯霉素在牙鲆体内消除缓慢,残留较严重,其中以肾脏和肝脏组织中残留最明显. 相似文献
6.
建立家兔血浆中新抗炎镇痛剂 SFZ- 47[(± ) - 3H - 1 ,2 -二氢 - 2 - ( 4 -甲基苯胺基 ) -甲基 - 1 -吡咯里嗪酮 ]对映异构体浓度测定的高效液相色谱 ( HPL C)测定法 .采用反相 HPLC测定服药后血浆中 (± ) - SFZ- 47,同时收集其流出组分 .经浓缩后 ,再用 Chiral- AGP手性色谱柱进行对映异构体的直接分离 ,达到了良好的分离效果 .实验表明 ,动物体内药物动力学过程具有明显的立体选择性 相似文献
7.
中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据 总被引:6,自引:0,他引:6
采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明: (1) 经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为 t 1/2 K e=(96.2±37.8)mi n, c max =(178.9±88.9)μg·L-1 ,AUC=(47917.4±23255.6) μg·L-1·min;(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为 t 1/2 K e =(573.4±212.2) min, c max =(7.0±2.5)μg·L-1 ,AUC=(7725.2±4764.6)μg·L-1·min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07%和6.18%;(3) 前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1~2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点: 吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据. 相似文献
8.
9.
缪菊连 《大理学院学报:综合版》2011,(2):13-15
目的:探求残数法计算药物动力学参数的简单方法。方法:采用Excel对数据进行线性回归,得出曲线方程,根据截距和斜率计算K及Ka。结果:利用Excel能正确、快速计算出K及Ka值。结论:将Excel应用残数法计算K及Ka值能减少工作量,提高准确率及工作效率。 相似文献
10.
将毛细管区带电泳(CZE)与微透析采样技术联用,研究了盐酸雷尼替丁在家兔血液中的代谢过程.首先研究了毛细管电泳的pH值、缓冲液浓度、分离电压、进样时间等电泳条件对盐酸雷尼替丁与法莫替丁分离的影响.结果采用pH6.2磷酸缓冲液,分离电压为10kV,进样压力2758Pa,4s的条件,能够使盐酸雷尼替丁与法莫替丁达到基线分离,据此以法莫替丁为内标建立了一种测定盐酸雷尼替丁的方法,峰面积比与相应的盐酸雷尼替丁浓度在1.5×10-7g·mL-1~8.0×10-6g·mL-1范围内成线性关系(r=0.998),最低检测限9.0×10-8g·mL-1.药物代谢动力学参数由“NDST21”计算软件求得,代谢符合一室开放模型,其半衰期为89.8min. 相似文献