诺氟沙星在淡水青虾体内药物代谢动力学研究

在(26±1)℃的水温条件下,青虾一次性肌肉注射25mg/kg诺氟沙星后,用反相高效液相色谱法测定青虾血淋巴和肌肉组织中诺氟沙星含量。青虾血淋巴药一时曲线和肌肉药一时曲线均可以用二室开放模型来描述,诺氟沙星在青虾血淋巴液中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为1.66h,消除相半衰期t1/2β为1.69h,达峰时间T(Peak)为1.82h,峰浓度C(max)为6.0081μg/mL,曲下面积AUC为30.75μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为1.66h。肌肉中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为0.08h,消除相半衰期t1/2β为4.42h,达峰时间T(Peak)为0.03h,峰浓度C(max)为16.72μg/mL,曲下面积AUC为12.34μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为0.08h。结果表明青虾肌注诺氟沙星后,能比较迅速的被吸收,并且在组织中维持较高的药物浓度。     

毛细管电泳法检测微透析液中的头孢唑林钠

微透析(MD)与毛细管电泳(CE)相结合,原位、在体、实时监测了家兔血液中头孢唑林钠(Cefazolinsodium,CFZ)浓度的变化,并初步研究了CFZ的药代动力学.结果表明,在50mmol/L的硼砂(pH9.5)缓冲液,20kV分离电压,214nm紫外检测的毛细管电泳条件下,以环丙沙星为内标,CFZ在15min之内与内标物及透析液中的其他物质达到了良好的分离.在此条件下,CFZ测定的线性范围为1～300μg/mL,检出限为0.3μg/mL(3σ),绝对检出限为2.7×10-12g.微透析灌流速度为3μL/min,探针透析率为31.8±6.8%(n=3).测定结果经NDST药动学软件分析表明,CFZ在家兔体内的清除半衰期为24.5min.     

皮下注射胰岛素数学模型的数值近似

基于高分子胰岛素皮下注射吸收的药物动力学模型给出一个数值计算方法．用此方法计算了几种在治疗糖尿病临床上常用的浓度和剂量，计算结果能与实验数据相比较．     

奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究

目的评价奈韦拉平国产片剂与进口片剂在健康人体的生物等效性。方法24名健康男性志愿者按照随机顺序接受2种药物0.2g,用高效液相色谱法(H PLC)检测奈韦拉平的血浆浓度。结果奈韦拉平国产片剂与进口片剂的主要药动学参数:Cmax分别为(2.02±0.58)和(1.96±0.49)m g.L-1,tmax分别为(3.30±0.47)和(3.30±0.47)h,t1/2分别为(46.02±11.79)和(44.08±13.90)h,AUC0-t分别为(111.98±29.81)和(109.40±31.04)m g.h.L-1,AUC0-∞分别为(128.85±33.71)和(126.80±39.39)m g.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度为F1=102.36%和F2=101.62%。结论奈韦拉平国产片剂与进口片剂具有生物等效性。     

液相色谱-质谱法测定Beagle犬血浆中利培酮及9-羟基利培酮的浓度

建立了一种LC／MS方法测定犬血浆中利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮浓度的方法、以氯氮平为内标,使用液液萃取的方法提取待测物,经液相梯度洗脱后在质谱进行检测．液相使用Agilent eclipse XDB C18（150mm×4．6mmI．D．,5μm）色谱柱,流动相为乙睁水（10mmol·L^-1醋酸铵＋醋酸调pH至4．6）．质谱使用正离子扫描,检测离子对为利培酮的411．4→191．0和9-羟基利培酮的427．2→207．2．利培酮和9-羟基利培酮线性范围均为0．05—100ng·mL^-1,最低定量限均为0．05ng·mL^-1。日内和日间精密度均小于7．8％;方法的准确度在±8．7％．此方法可满足肌肉注射利培酮微球后犬血浆中药物浓度的测定研究的需要．     

经皮吸收药物动力学数学模型

本文提出了一个药物经皮吸收动力学的分层数学模型。求出了用4个动力学参量来表达药物在皮肤内的平均停留时间 MRT、时间方差 VRT 以及延迟时间 T_L 的关系式,并在理论上提出了用在体数据确定以上4个动力学参量的方法。     

LC/MS/MS技术在药代动力学研究中的应用

介绍LC/MS/MS技术(liquid chromatography tandem mass spectrometry,液相色谱-质谱-质谱联用技术)在药代动力学研究中的应用进展.以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、归纳和整理.结果表明,该项技术是一种快速灵敏的定量分析生物样品中微量药物及其代谢产物的有效方法,已成为药代动力学研究及新药开发的重要工具.在高通量测定生物样品、药代动力学研究等方面发挥着不可替代的作用.     

液相色谱一串联质谱法测定大鼠血浆中的曲普瑞林

建立了液相色译串联质谱法测定血浆中曲普瑞林的方法．以奥曲肽为内标,采用蛋白沉淀方法进行样品处理．色谱分离使用AgilentEclipsePlusC18 RRHD（50×2．1mm,1．8μm）色谱柱,流动相为甲醇（0．1％甲酸）-水（0．1％甲酸）梯度洗脱．血浆样品用简单的沉淀法进行预处理．奥曲肽作为内标．使用三重四级杆串联质谱仪采用正离子方式多反应检测．曲普瑞林在0．100—30．0 ng·mL-1 范围内线性关系良好,相关系数r为0．9980．方法的低、中、高3个浓度的日内精密度（RSD）分别为3．5％、2．2％和3．3％．日间精密度分别为1．3％、3．0％和3．6％．本方法专属性好、灵敏度高,操作简便,精密度和准确度均满足检测要求．     

5-氟尿嘧啶类脂囊泡药动学和组织分布研究

用非离子表面活性剂制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)囊泡,并对其进行了小鼠体内药动学和组织分布的研究.采用薄膜分散法制备5-Fu的类脂囊泡,以5-Fu水溶液为对照,尾静脉注射自制5-Fu囊泡和5-Fu水溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的5-Fu浓度,利用统计学方法计算了5-Fu在小鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数.与注射水溶液组相比,5-Fu囊泡组MRT值延长,AUC0～t值增加.组织分布结果显示:5-Fu囊泡在肝、肾中AUC值显著增加;5-Fu囊泡明显延长了5-Fu在体内的作用时间,比普通水溶液具有一定的缓释和提高生物利用度的作用.