Sugar-mimicking glycosidase inhibitors: bioactivity and application

A large number of compounds mimicking the structures of monosaccharides or oligosaccharides have been discovered from natural sources. Such sugar mimics inhibit carbohydrate-degrading enzymes because of a structural resemblance to the sugar moiety of the natural substrate. Carbohydrate-degrading enzymes are involved in a wide range of important biological processes, such as intestinal digestion, posttranslational processing of the sugar chain of glycoproteins, their quality control mechanisms, lysosomal catabolism of glycoconjugates, and some viral infections. It has now been realized that inhibitors of the enzymes have enormous therapeutic potential in diabetes and lysosomal storage disorders. In this review, the general bioactivity, current applications, and the prospects for new therapeutic applications are described. Received 27 August 2008; received after revision 08 November 2008; accepted 03 December 2008     

超氧化物歧化酶及其模拟研究

超氧化物歧化酶 (SOD)作为一种生物活性酶 ,在治疗由氧化应激所导致的疾病方面有着非常广阔的应用前景 .本文综述了国内外近年来有关 SOD的存在和结构、SOD活性的测定及模拟等方面的研究进展 .     

超氧化物歧化酶的亚细胞定位及模拟研究

超氧化物歧化酶(简称SOD)是生物体内一种重要的自由基清除剂,文章综述了SOD研究的一些新进展:外周胞质SOD与细胞外SOD的生理功能及其亚细胞定位以及SOD的模拟研究.     

一种含铜SOD模拟化合物在植物生长调节中的作用

为了探讨超氧化物歧化酶SOD模拟化合物Lz359在植物生长调节中的作用，比较了不同植物组织经Lz359处理后在形态及生化指标上的变化．通过金鱼草组织培养，证明Lz359具有过膜性，并有可能改变植物组织内源激素的平衡；观察到经Lz359叶面喷雾后冬小麦返青期长势改善，在不同生长时期，叶片SOD酶的活力较对照组均有一定程度的提高．实验表明Lz359可问接促进孕穗期冬小麦叶片过氧化氢酶CAT酶活性的提高，但对过氧化物酶POD似乎影响不大．用Lz359溶液对金鱼草进行插花处理，对不同衰老程度的花瓣均有明显的促SOD酶活性的作用，其中又以处于生长中期的组织效果最为明显。     

BH3类似物对乳腺癌细胞的促凋亡作用

通过查找NCBI的Gene数据库,发现Bcl-2家族抗凋亡成员的mRNA在大部分乳腺癌细胞系中高表达.根据以往文献报道,Bcl-2家族抗凋亡成员的高表达能够促进肿瘤的生长.BH3类似物是一类针对Bcl-2家族抗凋亡成员的新型靶向抑制剂.据此,在7种乳腺癌细胞系中测试了3种BH3类似物对细胞增殖的影响.在两种细胞系中通过克隆形成实验和TUNEL实验研究了BH3类似物对单个肿瘤细胞增殖和细胞群体凋亡的影响.结果表明,ABT-737对大部分乳腺癌细胞系有明显的生长抑制作用;ABT-199对大部分乳腺癌细胞系有一定抑制作用;Tw-37对两种乳腺癌细胞系有较强抑制作用,这些抑制作用是通过细胞凋亡产生的.Bcl-2家族抗凋亡成员对于T47D和BT-549细胞系的存活不是非常重要.联合用药实验表明ABT-737在BT-549和T47D细胞系中可以增强阿霉素和紫杉醇的作用.综上所述,BH3类似物可以通过细胞凋亡的途径引起乳腺癌细胞的死亡,同时Bcl-2家族抗凋亡成员可能可以成为治疗乳腺癌的新靶点.     

锰过氧化氢酶及其模拟物的研究进展

在化学生物模拟物体系中,含锰金属酶的研究是近年来比较活跃的领域之一,因其可快速、无污染的除去H2O2,而受到化学研究者的青睐.在此,依据连接两个锰离子的桥,以及中心锰离子的个数不同对锰过氧化氢酶模拟物的结构以及活性进行比较分析.