β-环糊精-表柔比星包合物的合成和性质研究

首次采用荧光光谱法研究了水溶液体系中β-环糊精(β-CD)与表柔比星(EPI)的超分子包合行为.考察并讨论了温度,时间和β-CD浓度对包合反应的影响.研究结果表明,EPI与β-CD形成1∶2的超分子包合物后,包合物荧光强度相对于EPI增大近一倍.在36℃,pH=7.4时,包合常数K=8.14×103(L/mol)2.最后通过改变pH值考察了表柔比星从β-CD空腔中的释放速率,当pH分别为5和7.4时,5h内EPI的累积释放率分别达到了36.1％和26.1％,该研究结果对于表柔比星的缓释临床应用提供了很好的参考和依据.     

载表阿霉素聚乳酸微球的制备及性质研究

表阿霉素是广谱的抗肿瘤药物,为了减少给药量,降低药物的毒副作用,并达到缓慢释放的目的,本研究以Span-80和Tween-80复合乳化剂为初乳乳化剂,以聚乙烯醇水溶液为复乳乳化剂,采用复乳-溶剂挥发法制备了聚乳酸载药微球,并分别用激光粒度分析仪,光学显微镜,透射电子显微镜,扫描电子显微镜以及激光共聚焦显微镜对微球微观形态进行了表征.通过优化实验,所得载表阿霉素聚乳酸微球粒径2-5μm,载药率最高可达到4.39%,包封率达37.2%,72h体外累积释放量为34.9%,具有明显的缓释效果.本研究制备了表阿霉素缓释新剂型,为进一步的动物实验、临床实验和临床应用提供了有价值的参考数据,有很好的应用前景.     

表阿霉素在硅胶柱上不可逆吸附行为的研究

亲水作用色谱分离表阿霉素时，在中性及弱酸性条件下，样品在硅胶柱上呈现不可逆吸附平衡过程．对影响不可逆吸附的因素如缓冲液的pH值、离子强度、有机溶剂的类型及流动相中水的含量进行了探讨，推断这种现象是由于溶质离子与固定相表面极少数的强活性硅羟基作用所致．不可逆吸附是在一定条件下产生的，可通过改变洗脱条件减小。