环肽Cyclo-[(gly)Thz-Pro-Leu-Val-(L和D)-(gln)Thz]的合成

含噻唑环的氨基酸由溴代丙酸直接与硫胺缩合;肽链的形成使用二环已基碳二酰亚胺法和叠氮法,环化位置选择在两个噻唑氨基酸之间,采用高稀浓度二苯基磷酸叠氮酯作缩合剂环化.产物熔点180～186℃,[α]_D~(19)-28.9°.初步生理试验表明,对于肺癌A-549细胞的有效抑制浓度:(L和D)-(gln)ThzOH是30μg～50μg/ml,最终产物是30ug～10μg/ml,本工作共合成了16个新化合物.     

红树林内生真菌Penicillium sp.生物碱类次级代谢产物研究

7,18-dihydroxy-16,18-dimethyl-9-methoxy-10-phenyl（7,13E,16S,18S,19R）[11]cytochala-sa-6（12）13-diene-1,21-dione（1）,7-hydroxy-16-18-dimethyl-10-phenyl[11]cytochalasa-6（12）13-diene-1,21-dione（2）和viscumamide（3）3个生物碱类次级代谢产物来自于红树林内生真菌Peni-cillium sp.,通过一维和二维的核磁共振技术确定其结构,药理活性筛选结果表明,化合物1,2,3均对金黄葡萄球菌,和白色链球菌等有不同程度的抑制活性.     

二蕊荷莲豆中的一个新环肽

从石竹科植物二蕊荷莲豆 (DrymariadiandraBl.)中分离得到一个新的环九肽 ,其结构经波谱鉴定为环 ( -脯 -脯 -苯丙 -苯丙 -缬 -异亮 -丙 -苯丙 -亮 - ) .     

生物活性环肽Paecilodepsipeptide A的全合成

首次采用逆合成法对昆虫病原真菌Paecilomyces cinnamomeus BCC 9616中分离的高活性抗肿瘤环己肽环肽Paecilodepsipeptide A进行了全合成. 采用标准肽化学合成方法,完成了五肽的合成;以酪氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,得到O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物;通过五肽与O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物的酯化反应得到环化前体;采取大环内酰氨化和大环内酯化的策略进行关环,完成了天然产物Paecilodepsipeptide A的全合成,产率72%. 目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致.      

Structure of Cyclopeptide C10 in Solution

Ｍｕｔｅｒ［１］ａｖｏｉｄｅｄｔｈｅｐｒｏｔｅｉｎｆｏｌｄｉｎｇｐｒｏｂｌｅｍｂｙｄｅｖｅｌｏｐｉｎｇａｍｅｔｈｏｄｃａｌｅｄｔｅｍｐｌａｔｅｄ－ａｓｓｅｍｂｌｉｎｇｓｙｎｔｈｅｔｉｃｐｒｏｔｅｉｎ（ＴＡＳＰ）ｗｈｉｃｈｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄａｔｅｍｐ...     

南海海洋细菌110的代谢产物的研究

南海海洋细菌１１０的代谢产物的研究黄钟奇周世宁吴雄宇姜广策林永成（中山大学化学系，广州５１０２７５）关键词海洋细菌，代谢产物，环二肽，结构分类号Ｏ６２４．４２１海洋微生物的研究进入９０年代以来发展较快，迄今从海洋微生物中已分离到大量有意义的各种类型的...     

环肽合成的试验研究

采用Fmoc固相合成法得到直链肽,通过空气氧化两个半胱氨酸的巯基生成二硫键,得到一类新型含二硫键的环肽.该环肽经ESI-MS鉴定,RP-HPLC纯化、分析后确定.     

环肽Ascidiacyclamide异构体的合成

从缬氨酸,L-丝氨酸,L-苏氨酸,L-异亮氨酸出发合成了海洋环肽Ascidiacy-clamide的异构体cyclo-[-D,L-(Val)Thz-L-Ser-L-Ile-D,L-(Val)Thz-L-Thr-L-Ile-]-。其中噻唑氨基酸由Hantzsch方法合成,肽链由DCC-HOBT(DCC即二环己基碳化二亚胺,dicyclohexylcarbodimide;HOBT即1-羟基合水苯并噻唑,1-hydroxybenzotria-zolenydrate)缩合而形成。关大环采用叠氮方法。     

从海洋沉积物分离的产抗菌素和环肽的放线菌

从海洋沉积物分离的产抗菌素和环肽的放线菌周世宁姜广策吴雄宇林永成（中山大学生物化学系／应用化学系，广州５１０２７５）关键词抗菌素，环肽，放线菌，海洋微生物分类号Ｑ９３从陆地微生物寻找抗菌素药物的成功率已大大下降，而海洋微生物作为药物的新来源，正受到世...