姜黄素长循环脂质体的制备及表征

为了改善姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)的稳定性,延长药物在体内的循环时间,对现有姜黄素脂质体(Cur-Lips)和姜黄素长循环脂质体的制备方法进行了优化。使用乙醇注入法制备Cur-Lips,用后插法将DSPE-PEG2000插入Cur-Lips中制成Cur-LCL。结果表明:Cur-LCL外观为圆形囊泡状球体,平均包封率为(88.91±0.94)%,4℃存放15d包封率没有明显变化,平均渗漏率为2.4%,具有较好的稳定性;Cur-LCL平均粒径为(118.4±3.2)nm(n=3),呈单峰分布,平均电位为(-12.9±0.32)mV(n=3);以溶解度为标准对溶出介质进行筛选,选择以1%Tween 80的生理盐水为体外释放试验的溶出介质,Cur原料药12h基本释放完全,Cur-Lips在36h基本释放完全,累计释放率为92.67%,Cur-LCL在72h基本释放完全,累计释放率为91.36%。Cur-LCL具有明显的缓释性,可以延长药物在血液中的循环时间,达到长循环的效果。     

Curcumin通过Wnt信号通路抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的研究

目的 观察姜黄素(Curcumin)对乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响,以及对细胞内Wnt信号通路的影响,探索Curcumin可能存在的抑制乳腺癌细胞增殖的分子机制.方法 体外培养人乳腺癌细胞MCF-7,并用不同浓度的Curcumin作用不同的时间.用MTT检测Curcumin对MCF-7细胞生长情况的影响;流式细胞仪观察经Curcumin作用后细胞周期的改变;RT-PCR和Westernblot分别检测细胞内β -catenin和下游靶基因CyclinD1的mRNA和蛋白水平的表达.结果 MTT结果显示Curcumin可以抑制MCF-7的增殖,并具有剂量-时间依赖性.在浓度为20 μmol·L-1时,对细胞生长的抑制作用最为明显.流式细胞仪观察细胞周期的结果提示,Curcumin能够阻止MCF-7细胞由G1期进入S期,提高Go/G1期细胞的百分比.RT-PCR和Western blot结果显示,Curcumin显著降低了细胞内β-catenin和CyclinD1的mRNA和蛋白水平的表达,且呈剂量-时间依赖性.结论 Curcumin能够抑制MCF-7细胞胞浆内β -catenin蛋白进入胞核,阻断Wnt信号转导通路.进而抑制下游靶基因CyclinD1的表达,阻止MCF-7由G1期进入S期,有效抑制了MCF-7细胞的增殖.     

L-精氨酸基姜黄素衍生物的合成及抑菌性评价

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,琥珀酸(Sa)为连接臂,通过酯化和酰胺化反应将姜黄素接枝到L-精氨酸分子上,获得新型L-精氨酸基姜黄素(Cur-Sa-Arg)衍生物,产物经UV-Vis、FT-IR、1 H NMR和DSC表征,证明已成功合成.与姜黄素...     

姜黄素对鼻咽癌细胞株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤增殖的影响

目的研究姜黄素对人低分化鼻咽癌细胞系亚克隆株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤生长和增殖的影响。方法复制人低分化鼻咽癌细胞系亚克隆株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤模型,观察姜黄素对移植瘤生长的影响。结果裸鼠体内实验显示姜黄素可以抑制移植瘤的生长。不同浓度姜黄素组移植瘤瘤重与溶剂对照组比较有降低趋势,高剂量组降低更明显,差异有极显著性(P<0.001),抑瘤率达59.75%。结论姜黄素可以抑制CNE-2Z-H5细胞裸鼠移植瘤的生长,其可能在鼻咽癌的治疗中具有一定的价值,值得进一步深入研究。     

姜黄素对鼻咽癌细胞株CNE-2Z—H5裸鼠移植瘤增殖的影响

目的：研究姜黄素对人低分化鼻咽癌细胞系亚克隆株CNE-2Z—HS裸鼠移植瘤生长和增殖的影响。方法：复制人低分化鼻咽癌细胞系亚克隆株CNE-2Z-H5裸鼠移植瘤模型，观察姜黄素对移植瘤生长的影响。结果裸鼠体内实验显示姜黄素可以抑制移植瘤的生长。不同浓度姜黄素组移植瘤瘤重与溶剂对照组比较有降低趋势，高剂量组降低更明显，差异有极显著性（P〈O．001），抑瘤率达59．75％。结论姜黄素可以抑制CNE-2Z—H5细胞裸鼠移植瘤的生长，其可能在鼻咽癌的治疗中具有一定的价值，值得进一步深入研究。     

载姜黄素/阿霉素叶酸偶联壳聚糖纳米粒的制备

姜黄素(CUR)是一种天然植物多酚,具有逆转肿瘤多药耐药的功效,与抗癌药物阿霉素(DOX)联合用药可以提高阿霉素对肿瘤细胞的敏感性,从而逆转肿瘤多药耐药性。以壳聚糖为载体,叶酸为靶向受体,三聚磷酸钠(TPP)为聚阴离子,姜黄素与阿霉素为药物模型,利用阴阳离子间的静电相互作用,制备了叶酸偶联壳聚糖载双药纳米粒,以达到纳米粒同时具有肿瘤靶向性和抗多药耐药的双重目的。目标产物通过红外光谱、SEM、Zeta电位仪表征了结构和形态,同时考察了不同反应条件对生成纳米粒的影响。结果显示在适宜反应条件(偶联叶酸的壳聚糖浓度和TPP的浓度分别为2.5 mg/m L和1 mg/m L,反应温度25℃,搅拌速度500 r/min,反应体系p H为5.0~6.0)下,得到载药纳米粒粒径约190 nm,Zeta电位为30.72 m V,阿霉素和姜黄素的包封率分别可达85.7%和93.9%,相比目前其他的一些双载药纳米粒,包封率具有明显的提高。     

姜黄色素吸附精制的数学模型

研究了D4020吸附剂吸附姜黄色素的吸附等温线和吸附柱流出曲线，并用数学模型对其进行了模拟．D4020吸附姜黄色素的等温线可用Freundlich方程拟合，在25℃时，通过线性回归得方程系数kf=0．3152，指数nt=0．7443．用常微分法对流出曲线模型求数值解，得到的理论流出曲线与实验结果吻合良好．     

高效液相色谱法测定广西壮药毛郁金中姜黄素的含量

采用Ultimate（XB-C18）色谱柱,以乙腈-4%冰乙酸（48∶52）为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长430nm,柱温为室温,建立高效液相色谱法（HPLC）测定广西壮药材毛郁金中姜黄素含量的方法。结果表明,姜黄素在0.00992～0.08928μg范围内的峰面积与其浓度呈良好线性关系（r=0.9995）,平均回收率为101.28%,RSD为1.67%（n=6）。本方法准确,快速,重现性好,可以作为广西壮药材毛郁金的含量测定方法。     

基于配体姜黄素的3D-QSAR研究进展

在药物设计合成过程中计算机辅助药物设计已经成为一种不可或缺的工具,其中,三维定量构效关系方法的应用最为广泛.文章简要介绍了姜黄素的研究进展,重点介绍计算机辅助药物设计的原理方法,综述了三维定量构效关系在药物设计中的应用,分析了三维定量构效关系在指导姜黄素类似物设计合成方面的现状,对3D-QSAR方法指导设计姜黄素类似物合成进行了展望,同时指出计算机辅助药物设计存在的一些问题.     

高效毛细管电泳法测定姜黄素类化合物中姜黄素的含量

用高效毛细管电泳法测定姜黄素类化合物中姜黄素的含量.姜黄素在0.450～4.049 g/L内峰面积和浓度有良好的线性关系(r=0.999 2).方法的精密度RSD=1.25%(n=6),平均回收率为99.8%.适用于含姜黄素的样品中姜黄素含量的测定.