抗癌药物蓖麻油提取物的气相色谱分析

文[1]曾报道将蓖麻油提取物精制品制成乳剂和多相脂质体,进行动物体内外抗癌活性实验,结果表明该提取物具有较强的抗癌活性,但其抗癌活性成分的组成和含量尚不清楚.本实验就蓖麻油提取物的组成和含量进行气相色谱分析.     

固相微萃取膜(SPMEE)在滥用药物检验中的应用

介绍一种全新的SPMEE技术SPMEE法，并对其在滥用药物检验中的应用进行了初步探讨。     

In vitro amiodarone protein binding and its interaction with warfarin

Summary The binding of amiodarone to human plasma protein and to bovine serum, albumin was studied by three different methods, ultracentrifugation, equilibrium dialysis and fluorescence spectroscopy. The fraction of amiodarone bound to plasma protein amounted to 96.3%. The changes in the binding properties of 1-anilino-naphthalene-8-sulfonate for bovine serum albumin using warfarin and amiodarone as independent inhibitors were analyzed in terms of binding site specificity. The findings indicated that amiodarone and warfarin have two different binding sites on bovine serum albumin, so a noncompetitive inhibition mechanism was indicated. On the basis of our data we cannot exclude other mechanisms of interaction besides direct displacement of one drug by another; nevertheless, metabolite interference between amiodarone and coagulation cofactors may better explain the enhancement of warfarin's pharmacological action in association with amiodarone.This work was partially funded by the CNR (National Research Council, Rome, Italy), Program on Clinical Pharmacology and Rare Diseases. The authors would like to thanks Drs E. Marzi and E. riva for their help.     

耐碳青霉烯酶肺炎克雷伯菌的分离鉴定及生物学特性分析

以临床尿路感染患者尿液为研究对象,通过分离培养及16s rDNA进行肺炎克雷伯菌的分离鉴定;采用Kirby-Bauer纸片法进行药敏实验,并对分离株进行碳青霉烯酶表型筛选;通过PCR检测常见的碳青霉烯酶耐药基因、荚膜血清型和毒力基因分布情况;对分离的肺炎克雷伯菌株进行了生物被膜形成能力及其对小鼠致病力的分析。本研究从采取的86例尿液标本中分离检出11株耐碳青霉烯酶肺炎克雷伯菌,分离率为12.79%。耐碳青霉烯酶基因PCR检测结果显示,blaNDM、blaVIM、blaIMP和blaKPC基因在分离株中均呈现不同程度的分布。耐药性分析发现11株肺炎克雷伯菌对氨苄西林耐药率为90.91%,对头孢噻肟耐药率为63.64%,对链霉素、庆大霉素、氯霉素和诺氟沙星的耐药率较低。耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌荚膜分型结果显示,分离的11株细菌中10株均为强毒力型菌株（90.9%）,其中K57血清型4株（36.4%）,K1血清型1株（9.1%）,K2血清型1株（9.1%）,K5血清型1株（9.1%）,K20血清型3株（27.3%）,提示该批分离株具有较强的致病力。此外,毒力因子分布结果显示,其毒力因子rmpA（54.5%）、Aerobactin F（54.5%）在菌株中分布较为广泛。生物被膜形成能力检测及小鼠致病性试验结果显示,9株分离株均有较强的生物被膜形成能力,菌株致病力可能与荚膜血清型及生物被膜形成能力相关。综上所述,临床分离的致尿路感染病原肺炎克雷伯菌呈现多重耐药特征,强毒力菌株以K57荚膜型为主,K1、K2均有分布,提示对尿路感染病原应加强耐药监测,合理使用抗菌药物,有效防控多重耐药和强毒力菌株的感染与流行。     

Retention of topical liposomal formulations on the cornea

Summary The ability of liposomes composed of different kinds of phospholipid materials to adhere to the surface of the cornea was studied in the rabbit. The liposomes were labelled with tracer amounts of an I¹²⁵-labelled phosphatidylethanolamine derivative and were instilled in 10 l drops onto the cornea. The retention of radioactivity was monitored. The results show that liposomes containing positively charged phospholipids are better retained than an albumin control. Thus, it may be possible to develop a drug delivery, liposome system which would permit long-term sustained release of ophthalmic drugs onto the cornea.     

抗肝纤维化药物研究现状

肝纤维化是肝硬化的早期阶段，是慢性肝病向肝硬化发展的必经途径，也是各种慢性肝病的共同病理过程，因此阻断肝纤维化的发生和发展具有重要意义．所以人们对抗肝纤维药物的研究十分重视．本文将简要综述近年来对肝纤维化药物的一些新认识和新进展．     

有机过氧化物与药物体系引发烯类聚合反应的热效应

研究了有机过氧化物（ＢＰＯ）分别与含叔胺基结构的药物（如利福中，奋乃静，水杨酸毒扁豆碱，硝酸毛果芸香碱）组成的引发体系，在４０℃的温度下引发甲基丙烯酸β羟乙酯（ＨＥＭＡ）聚合的放热过程，并与纯ＢＰＯ、ＢＰＯ－ＤＭＴ体系引发ＨＥＭＡ聚合的放热过程比较．实验表明：（１）有机过氧化物与药物引发体系的引发机理与氧化还原引发体系的引发机理相似，其引发活性比ＢＰＯ－ＤＭＴ体系的低．（２）有机过氧化物与药物引发体系，能在４０℃温度下引发ＨＥＭＡ聚合成型，聚合过程放热较为平稳     

煤工尘肺结核患者肺部细菌感染及耐药性研究

研究淮南矿区煤工尘肺结核患者肺部产超广谱β-内酰胺酶细菌感染及其耐药情况.对从煤工尘肺结核肺部感染患者痰标本分离的132株革兰阴性杆菌进行ESBLs检测,并对产ESBLs细菌进行药物敏感性检测.共计检出产ESBLs细菌31株,占全部测试菌株的23.48%,其中主要包括肺炎克雷伯菌15株,大肠埃希菌13株.产ESBLs细菌对氨苄西林均高度耐药;对头孢噻肟、头孢他定等第三代头孢菌素类也高度耐药;而头孢西丁对产ESBLs肺炎克雷伯菌及大肠埃希菌有较强的抗菌效果,但产ESBLs铜绿假单孢菌和阴沟肠杆菌对头孢西丁的耐药率却高达100%;除铜绿假单胞菌外的产ESBLs细菌对亚胺培南的敏感率极高;奈替米星、阿米卡星及氧氟沙星、环丙沙星对产ESBLs细菌抗菌作用较弱.淮南矿区煤工尘肺结核患者肺部产ESBLs细菌感染以产ESBLs肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌引起的肺部感染为主要要致病菌,亚胺培南可作为治疗产ESBLs细菌(铜绿假单胞菌除外)的首选药物,临床应采取措施以预防产ESBLs细菌肺部感染的发生.     

顺铂联合白细胞介素-2治疗恶性胸腔积液32例

目的：探讨胸腔注入顺铂（DDP）联合白细胞介素-2（IL-2）治疗恶性胸腔积液疗效。方法：58例患者均病理确诊为恶性胸腔积液，随机分为二组，治疗组（32例）在胸腔内注入DDP，白细胞介素-2，对照组（26例）在胸腔内注A．DDP，两组均在1周及2周后各重复注药1次，共3次，观察疗效，毒副反应及生活质量。结果：治疗组总有效率为84．4％，对照组57．7％，差异有显著性（P〈0．015）。治疗组Kamofsky评分〉70分者较对照组有显著提高（P〈0．05），两组在毒性反应上无显著性差异（P〉0．05）。结论：顺铂白介素-2胸腔灌注能有效控制恶性胸腔积液，毒副作用少，联合疗效肯定。     

信息资源深层次开发的实践——药物研究开发知识库的构建

介绍了药物研究开发知识库开发的背景和主要内容,提出了药物研究开发知识库的系统架构和数据模型,分析了药物研究开发知识库的开发与应用环境.