复方金钱草颗粒的二次开发研究进展

复方金钱草颗粒是由广金钱草、车前草、光石韦、玉米须4味中药材组成的中成药制剂,具有清热利湿、通淋排石的功效,临床广泛用于治疗泌尿系统结石和尿路感染。本文对复方金钱草颗粒的主要成分、质量控制方法、作用机制及临床疗效等方面的研究进行综述,旨在为中成药的深入开发及临床推广应用提供参考。     

HPLC法测定乙肝扶正清毒颗粒中芍药苷的含量

建立了采用高效液相色谱法测定乙肝扶正清毒颗粒中芍药苷含量的方法。采用 Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,柱温25 ℃,以甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾（体积比38:62）为流动相,进样量10 μL,流速1.0 mL/min,测定波长230 nm。 结果显示,芍药苷溶液在0.079 1～0.988 0 μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 9),加样回收率为98.1％~100.6％,相对标准偏差为1.02%(n=6)。本方法专属性强、灵敏度高、重现性好、操作简便,适用于乙肝扶正清毒颗粒的质量控制。     

HPLC法测定小儿金翘颗粒中连翘苷的含量

目的:建立小儿金翘颗粒中连翘苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,以0.1%磷酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长277 nm。结果:连翘苷进样量在0.5~5.0μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9;加样回收率为99.3%,RSD为0.25%(n=6)。结论:该方法准确可靠,重复性好,可用于小儿金翘颗粒的质量控制。     

参贝消瘿颗粒的HPLC特征图谱

建立了参贝消瘿颗粒的HPLC特征图谱。采用ODS-2 Hypersil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈为流动相A,以0.1%磷酸水溶液为流动相B,梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 m L/min,检测波长225 nm,进样量5μL。建立的特征图谱具有良好的精密度、重复性和稳定性,9批样品特征图谱的相似度均大于0.95,确定了5个共有特征峰,并指认出其中2个为芍药苷、迷迭香酸,同时通过对单味药材的特征图谱的对比分析确定各特征峰的来源。该方法准确可靠,专属性强,可用于参贝消瘿颗粒的质量控制。     

芪丹颗粒剂对肺纤维化鼠I型前胶原和III型前胶原mRNA表达的影响

观察芪丹颗粒对博莱霉素致肺纤维化鼠的I型前胶原和III型前胶原mRNA表达的影响,探讨其作用机制。用160只SD大鼠按随机区组设计分为对照组(N)、模型组(M)、芪丹颗粒剂1组和2组(Q1、Q2)、氢化可的松1组和2组(H1、H2)共6组。对照组20只气管内灌注和灌胃均用生理盐水。余140只SD大鼠经气管内一次性灌注博莱霉素A5按BLM5mg·kg-1体重诱导大鼠肺间质纤维化,随机取40只为模型组。芪丹1组和氢可1组分别从造模后第2天灌注芪丹颗粒剂(3125mg/kg)和腹腔注射氢化可的松(25mg/kg),药物干预后第7、14、28天分别处死动物。芪丹2组和氢可2组分别从造模14天后灌注芪丹颗粒剂和腹腔注射氢化可的松(用量同前),2组动物第28、42天分别处死。用苏木素-伊红(HE)评价肺组织病理学变化和原位杂交方法检测各组大鼠肺I型和III型前胶原mRNA表达。肺组织病理HE染色显示芪丹组肺泡炎及肺纤维化程度均明显轻于模型组和氢可组(P<0.05)。在肺间质纤维化形成中,I型和III型前胶原mRNA表达呈动态变化,早期肺泡炎以III型前胶原mRNA大量增生为主,晚期纤维化期以I型前胶原mRNA增生为主。芪丹组III型前胶原mRNA的表达在第14天处于最高,至28天仍维持较高的水平,芪丹组III型前胶原mRNA的表达高于模型组和氢可组(P<0.05)。I型前胶原mRNA的表达在28天时芪丹1组和氢可1组及芪丹2组和氢可2组组间均有显著性差异,但在42天时,芪丹2组与氢化可的松2组其表达无显著差异(P<0.05)。大鼠肺纤维化的早期以III型前胶原mRNA的表达为主,晚期纤维化期以I型前胶原mRNA的大量表达为主。芪丹颗粒可减轻博莱要素诱导大鼠肺泡炎及肺纤维化的程度,其机制可能通过影响了I型和III型前胶原mRNA的代谢和表达,从而减慢肺间质纤维化的进程。芪丹颗粒对肺间质纤维化有治疗作用,且优于氢化可的松。     

基于网络药理学和分子对接研究十味益脾颗粒的作用机制

为了挖掘十味益脾颗粒中治疗脾虚食滞症的主要药效成分及其作用机制,通过相关文献以及中药系统药理学数据库与分析平台获取十味益脾颗粒中10味药材所含的主要化学成分并构建化学成分库,通过多个数据库构建相关靶点库;运用Genecards数据库、OMIM数据库、TTD数据库搜索积食、健脾有关的疾病靶点;通过化学成分-潜在靶点网络筛选关键成分和关键靶点,构建中药-关键成分-关键靶点-疾病网络筛选核心成分和核心靶点;使用SwissADME数据库对核心成分进行分析;采用CB-Dock网站进行分子对接。结果表明,槲皮素、茯苓酸A、茯苓酸C、β-谷甾醇是十味益脾颗粒中的核心成分,CA2、PTGS1、PTGS2是十味益脾颗粒作用的核心靶点。分子对接结果显示核心成分与核心靶点的亲和作用较好。该研究为深入诠释十味益脾颗粒的作用机制和临床应用提供了理论基础和数据支撑。     

利湿通淋颗粒中小檗碱和益母草碱的质量控制

建立了利湿通淋颗粒中小檗碱和益母草碱的质量控制方法。采用Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm ）,以乙腈-0.1%磷酸溶液（体积比为50:50）,且每100 mL加十二烷基硫酸钠0.1 g溶液为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为265 nm测定小檗碱的含量;采用Diamonsil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈-0.4%辛烷磺酸钠的0.1%磷酸溶液（体积比为24:76）为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为277 nm测定益母草碱的含量。结果显示,小檗碱在0.052～0.520 μg质量范围内(r= 0.999 6),益母草碱在0.039 6～0.396 0μg质量范围内(r=0.999 1),进样量与峰面积均呈良好的线性关系。小檗碱的加样回收率为98.51%～102.1%,相对标准偏差为2.08%（n=6）;益母草碱的加样回收率为99.90%～102.6%,相对标准偏差为1.13%（n=6）。该含量测定方法专属性强、重现性好、操作简便,可用于利湿通淋颗粒的质量控制。     

壮药痛风康颗粒对实验性痛风的作用研究

【目的】观察壮药痛风康颗粒对实验性痛风的治疗作用,为其在临床上应用提供药理学依据。【方法】采用次黄嘌呤诱导高尿酸血症模型、尿酸钠(MSU)诱导大鼠足跖肿胀模型,分别观察痛风康颗粒对高尿酸血症小鼠血清尿酸、对MSU所致大鼠足跖肿胀的影响;采用小鼠热板法、醋酸致小鼠扭体法观察痛风康颗粒的镇痛作用;观察灌胃给药的LD50,评价其药物安全性。【结果】痛风康颗粒对高尿酸血症小鼠血清尿酸具有显著降低作用(P0.05,P0.01);对MSU所致大鼠足跖肿胀程度有明显的抑制作用(P0.05,P0.01);灌胃给予痛风康颗粒60min后,痛风康颗粒可显著提高小鼠热板痛阈,降低醋酸引起的小鼠扭体反应次数(P0.05);经灌胃给药的LD50为116.30g药材/kg。【结论】痛风康颗粒可降低高尿酸血症小鼠血清尿酸、抑制大鼠足跖肿胀,且具有镇痛作用,具有一定的抗痛风作用,口服应用具有较高的安全性。     

多糖部分降解产物在板蓝根颗粒多糖成分分析中的应用

板蓝根多糖的药理活性与板蓝根的功效一致,其部分降解产物的毛细管区带电泳(CZE)图谱特征性强,可用于板蓝根颗粒中多糖类成分的定性分析.首先采用酶法去除板蓝根颗粒中糊精等辅料的干扰,所得板蓝根多糖在盐酸浓度0.5 mol/L,温度80 ℃条件下部分降解4 h,以1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)为衍生试剂,采用毛...     

维生素C泡腾颗粒剂制备中的色差问题及其解决

目的:解决维生素C泡腾颗粒剂制备中着色剂的色差问题.方法:采用酸碱两相分开湿法制粒,两相中色素不均等的处方,比较制备过程中的色差.结果:酸碱两相中加入的色素量多少直接影响维生素C泡腾颗粒剂的色泽.结论:酸碱两相分开湿法制粒时,酸相与碱相中所加色素日落黄不可平分,酸相中色素约占总量的38.5%,碱相中色素约占61.5%时色差最小.