Tamoxifen ‘sex reverses’ alligator embryos at male producing temperature,but is an antiestrogen in female hatchlings

Summary Tamoxifen is an anticancer drug widely used in the treatment of estrogen-dependent breast cancer. In hatchling alligators it acts as a pure antiestrogen in that it completely blocks the effect of estradiol-induced oviductal hypertrophy and completely blocks the estradiol-induced hepatic vitellogenin secretion. Paradoxically, when injected into alligator eggs incubated at 33°C, a temperature which would normally result in 100% male hatchlings, tamoxifen sex reverses the embryos into apparently normal female hatchlings.     

癌细胞C-myc蛋白对他莫昔芬的应答

目的:观察C-myc蛋白在胃癌细胞系BGC823中的表达情况,探讨胃癌细胞BGC823经他莫昔芬(TAM)处理后,C-myc蛋白表达的变化.方法:使用10 5MTAM处理胃癌BGC823细胞系24 h后,通过免疫荧光细胞化学的方法及细胞计数,检测C-myc蛋白的表达变化,并通过WST1法检测细胞活力的变化.结果:C-myc在胃癌BGC823中高表达,经10 5 M TAM处理24 h后BGC823细胞活力明显下降(P<0.05,)同时C-myc的表达减弱(P<0.05).结论:C-myc在胃癌细胞BGC823中发挥生物学作用且与TAM介导的BGC823细胞活力下降相关.     

ER-α36在2种人胶质瘤细胞中的表达比较及与Tamoxifen抗药性关系初探

为了探讨新型雌激素受体ER‐α36在他莫西芬（Tamoxifen ,TAM ）抑制人胶质瘤细胞增殖中的作用,以人神经胶质瘤细胞系 U 87‐M G 和 U 251为实验材料,采用MTT、实时定量PCR、蛋白质免疫印迹等方法,观察ER‐α36的表达水平以及与TAM 抗药性的关系．结果显示：（1）2种细胞中均有ER‐α36的表达,但U87‐MG细胞中ER‐α36的表达水平明显高于U251细胞（P＜0．01）;（2）Tam均对2种细胞增殖产生抑制作用,且呈剂量依赖性．但U87‐MG对Tam的抗药性强于U251．提示新型雌激素受体ER‐α36的表达水平可能影响神经胶质瘤对TAM 的抗性．     

胃癌细胞C-myc蛋白对他莫昔芬的应答

目的:观察C-myc蛋白在胃癌细胞系BGC823中的表达情况,探讨胃癌细胞BGC823经他莫昔芬(TAM)处理后,C-myc蛋白表达的变化.方法:使用10 5MTAM处理胃癌BGC823细胞系24 h后,通过免疫荧光细胞化学的方法及细胞计数,检测C-myc蛋白的表达变化,并通过WST1法检测细胞活力的变化.结果:C-myc在胃癌BGC823中高表达,经10 5 M TAM处理24 h后BGC823细胞活力明显下降(P<0.05,)同时C-myc的表达减弱(P<0.05).结论:C-myc在胃癌细胞BGC823中发挥生物学作用且与TAM介导的BGC823细胞活力下降相关.     

11C标记Tamoxifen的制备

报道了Ｎ－去甲基－Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ（Ｎ－Ｄｅｍｅｔｈｙｌｔａｍｏｘｉｆｅｎ）和＾１１Ｃ标记Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ（＾１１Ｃ－Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ）的制备及高诳液相色谱（ＨＰＬＣ）分离分析方法，先将Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ柠檬酸盐（ＴａｍｏｘｉｆｅｎＣｉｔｒａｔｅ）转换成无盐Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ（Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ ｆｒｅｅ ｂａｓｅ），然后与１－氯乙基－氯甲酸酯（ＡＣＥ．Ｃ１）反应生成Ｎ－去甲基－Ｔａｍｏｘｉ