苯乙烯基取代的缩杂环卓酮化合物的合成

探讨了３－肉桂酰基酚酮及其亲电取代产物与盐酸羟氨和盐酸苯肼的反应，合成了１０个苯乙烯基取代的缩杂环酮新化合物，并用元素分析及光谱分析证实了它们的结构。     

4－氧代戊酸酯类缩酮的合成研究

本文以糠醇为原料，以醇作溶剂，在酸性条件下糖醇开环制得一系列乙酞丙酸酯类化合物。然后再以乙酞丙酸酯类化合物为原料，制得一系列未见报道的此类酯与醇的缩合产物，并用ＨＰ５９８８ＧＣ－ＭＳ联用仪研究了反应产物的组成。     

2,3-二羟基哌嗪与几种氨基化合物的缩合反应研究

由乙二胺与乙二醛的缩合物２,３－二羟基哌嗪,分别与甲酰胺、脲和乙二胺反应,制得２,４,７,９,１１,１４－六氮杂三环［８,４,０,０３,８］十四烷六盐酸盐四水合物（１）,２,５,７,９－四氮杂双环［４,３,０］壬－８－酮二盐酸盐－水合物（２）和２,５,７,１０－四氮杂双环［４,４,０］癸烷（３）。化合物１为未见文献报道的新化合物。化合物２的合成工艺条件优化后,反应得率与文献［１］相比有一定提高。化合物３的合成,由于将反应分为低温和高温两个缩合阶段,使反应得率提高到７７．５％。     

4-咪唑甲酸乙酯的制备

甘氨酸经乙酰化、酯化，在氢化钠作用下与甲酸乙酯缩合，然后在盐酸条件下与硫氰酸钾关环，最后通过双氧水氧化脱巯基，得到咪唑甲酸乙酯，总产率为13％．产物经核磁、元素分析表征．     

氨基酸N-羧酸内酸酐与胺反应的位阻效应

研究了σ-氨基酸的N-羧酸内酸酐(4-烷善2，5-二氧代噁唑啉)与胺缩合反应．用L-苯丙氨酸．L-缬氨酸，L-亮氨酸制得相应的N-羧酸内酸酐．并分别与二乙胺．叔丁胺．异丙胺．正丁胺反应．正丁胺与N-羧酸内酸酐仅分离得到酰胺，而叔丁胺或异丙胺得到的是脲酸和酰胺的混合物．二乙胺与N-羧酸内酸酐反应则仅得到脲酸衍生物．产率大于80％，具有制备价值．发现N-羧酸内酸酐4位取代基的位阻效应对反应的区域选择性具有一定的导向作用．大位阻基团导致产物中脲衍生物比例增加．     

液相组合合成Mannich碱及清除树脂对产物的处理

应用组合合成的原理,使用3种酮、5种胺和甲醛反应,在盐酸的催化下,一次性合成了15种Mannich碱。使用大孔季铵强碱型清除树脂有效地除去了产物中残留的强酸催化剂———盐酸。经GC/MS色谱分析可知,产物的量决定于胺和酮的结构。对称结构的酮(如丙酮)只能得到一种产物,而不对称结构的酮(如2—戊酮)可给出两种产物。     

两种双脯氨醇的合成

以1,3 二溴丙酮与脯胺醇为原料合成了两种新型手性氨基醇1,3 双[(2S) (二苯基羟甲基) 1 四氢吡咯基]丙酮1和1,3 双[(2S) (二苯基羟甲基) 1 四氢吡咯基] 2 丙醇2,总产率分别为39%和35%.     

四氯化碲催化丙二酸二乙酯和醛的缩合反应

四氯化碲有效地催化丙二酸二乙酯和醛的缩合反应，合成α，β－不饱和二酯，并有较好的收率。同时讨论了四氯化碲的用量及温度对该反应的影响．     

N－Mannich碱的制备及其与芳香酮的交换反应

用琥珀酰亚胺、芳香醛和芳香胺在乙醇溶液中反应，制取了１０个Ｎ－Ｍａｎｎｉｃｈ碱（Ⅰａ～ｊ），其中７个为未见文献报导的化合物。这类Ｎ－Ｍａｎｎｉｃｈ碱在重结晶加热时易发生分解。用Ⅰ与芳香酮在ＥｔｏＨ－ＨＣｌ溶液中进行交换反应时，得到了非预期的产物α，β－不饱和酮及其与ＨＣｌ的加成产物。反应显然经过了交换－消除－加成的过程。