厄贝沙坦的合成研究

以环亮氨酸盐酸盐为起始原料,经酞胺化、脱水缩合、偶联、Suzuki偶联制得厄贝沙坦,总收率为36.1%。该法原料易得、操作简便、收率高,主要化合物结构经核磁共振氢谱或红外光谱确证。     

国产坎地沙坦酯片治疗原发性高血压的随机双盲对照临床试验

目的：评价国产坎地沙坦酯片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性。方法：采用随机双盲、双模拟、阳性药物平行对照试验设计,对41例高血压病患者随机给予坎地沙坦醋片（4～8mg／次,1次／d,）或伊贝沙坦片（150～300mg／次,1次／d）;单药治疗4周后未使血压正常（〈140／90mmHg）（1mmHg=0．133kPa）者加用氢氯噻嗪片（12．5mg／次,1次／d）,疗程8周。结果：坎地沙坦酯片试验组和伊贝沙坦片对照组的单药治疗总有效率分别为77．8％和72．7％,加用氢氯噻嗪后两组的总有效率分别为100．0％和90．9％。平均坐位血压试验组153．2／96．3mmHg降至126．8／79．4mmHg,对照组由151．0／96．0mmHg降至127．9／81．2mmHg。两组不良反应发生率低而且轻微,依从性近似分别为94．7％和95．5％。结论：国产坎地沙坦酯片治疗轻、中度高血压安全有效,并有显著的量效关系,与氢氯噻嗪合用可进一步提高降压疗效,其降压效果和不良反应与伊贝沙坦片相似。     

伊贝沙坦对高血压合并糖尿病患者早期肾功能损害的干预研究

目的探讨高血压(EH)和糖尿病(DM)早期肾功能损害的测定指标,观察伊贝沙坦对EH和DM患者早期肾损害的影响。方法将60例EH合并DM患者按病程分为A组(病程<3年),B组(病程3～5年),C组(病程>5年)三组,分别测量三组患者的尿β2微球蛋白(β2-mG)、微量白蛋白(Alb)水平,同时与50名健康人作对照;将60例患者按入选顺序,随机分为伊贝沙坦组和依那普利组,观察治疗前后尿β2-mG、Alb的变化。结果EH合并DM患者尿β2-mG、Alb明显高于正常人P(<0.05或P<0.01)。尿β2-m G、Alb水平随糖尿病病程升高,其升高顺序为C组>B组>A组,伊贝沙坦与依那普利均有降低患者尿β2-mG、Alb的作用,但伊贝沙坦优于依那普利P(<0.05)。结论尿β2-mG、Alb是诊断EH和DM患者早期肾损害的敏感指标,伊贝沙坦有明显的改善EH和D M患者的早期肾功能作用。