聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-美他沙酮前药的合成与表征

目的研究聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-美他沙酮(PHPMA-Met)前药的合成方法。方法以偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,通过自由基反应,聚合得到PHPMA,进而以氯乙酰氯为连接基,与Met反应,合成了PHPMA-Met,并对产物进行了元素、红外、差示扫描量热分析鉴定和表征。结果 Met在前药中的含量大于15%。结论该制备方法简单,条件温和,具有很好的应用前景。     

含有环丙沙星高分子前药物的合成

以抗菌药物-盐酸环丙沙星（CIPRO）代替传统的聚氨酯扩链剂,采用六亚甲基二异氰酸酯（HDI）、聚己内酯（PCL）为原料,通过典型的两步聚氨酯缩合反应,成功地将药物耦合到聚氨酯的骨架结构上,合成了环丙沙星-聚氨酯高分子前药物。研究了不同加料顺序对药物含量和平均分子量的影响。结果表明,合成的高分子前药物具有较高的药物含量、平均分子量和较窄的分散性。     

PEG前药的合成研究进展

为改善药物的水溶性和稳定性,延长半衰期,以提高其生物利用度并减少可能产生的不良反应,对药物进行结构上的高分子化学修饰是目前药剂学的重要研究方向之一。无毒且具有良好水溶性和生物相溶性的聚乙二醇被广泛地用作药物的高分子载体,对药物进行修饰制备聚乙二醇前药。结合相关研究,对聚乙二醇前药的研究进展进行综述。     

一种新型抗癌放射性药物前体的设计与合成

设计并合成一种用于治疗肿瘤的放射性125I标记的药物前体： 2-（2,-磷酸化羟苯基）-6-碘-4-（3氢）-喹唑啉酮,并经荧光光谱、FTIR、MS和NMR确证了目标化合物的结构.在碘标记当中,使用双(三丁基)锡来活化标记困难的有机分子,方法操作简单,定位准确,结果证明有用.     

开环核苷类抗病毒药物的研究概况

开环核苷类抗病毒药物具有低毒、低耐受性和广谱抗DNA病毒活性,其前药更是提高了药物的口服生物利用度。综述了几种常见开环核苷类药物及其前药近年的研究进展,在此基础上展望了抗病毒药物的研究方向。     

聚[α,β-(N-2-乙羟基)-DL-天冬酰胺]-美他沙酮前药的合成与表征

目的 研究聚[α,β-(N-2-羟乙基)-DL-天冬酰胺]-美他沙酮前药的合成方法.方法 采用氯乙酰氯作为连接基试剂和关他沙酮的N_1反应,生成中间体N-氯乙酰基美他沙酮,中间体再与聚[α,β-(N-2-羟乙基)-DL-天冬酰胺]反应,合成了目标产物,并利用红外、DSC对其进行分析和表征.结果 美他沙酮在目标产物中的质量分数可以达到16.1%.结论 该方法操作简单,反应条件温和,具有良好的应用前景.     

吉西他滨单药治疗老年晚期非小细胞肺癌的临床观察

目的：观察吉西他滨单药治疗老年晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和毒性反应．方法：对28例NSCLC患者采用罔产吉西他滨1000mg/m^2,静脉注射30min,第1、8天,3～4周重复,2个周期后评价疗效．结果：28例均可评价疗效．总有效率（CR＋PR）为30．6％（11／36）,受益反应63．9％（23／36）,毒副反应以骨髓抑制为常见．结论：吉西他滨单药治疗老年晚期NSCLC有较好疗效,毒性反应轻,患者易于耐受．     

石墨炉原子吸收光谱法测定昆明鼠器官铂含量

研究高分子顺铂(PGA-Asp-CDDP)腹腔给药昆明鼠,1h后取出脏器检测其铂含量.石墨炉原子吸收光谱测定获得的铂浓度标准曲线,其相关系数为0.997 5,特征浓度为2.4μg·L-1;并考察了消解液用量和消解温度对测定铂浓度的影响;回收率实验表明该消解方法在测定铂浓度上具有可行性和可靠性.在此基础上,昆明鼠的心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏的铂含量检测结果分别为(5.46±0.89)、(28.65±13.45)、(45.30±4.07)、(16.90±4.74)和(76.31±2.59)μg·g-1.     

Polymer coated nanodiamonds as gemcitabine prodrug with enzymatic sensitivity for pancreatic cancer treatment

The fabrication of Gemcitabine (GEM) prodrug was reported to be an effective method to enhance its pancreatic cancer treatment efficiency. Here, a kind of nanocarbon-based materials, nanodiamond (ND), was selected as the nanocarrier of GEM, owing to its outstanding surface properties and non-cytotoxicity. The polyelectrolytes, polyethyleneimine and polyacrylic acid, were used to self-assemble outside ND surface through electrostatic forces, followed by attachment of polyethylene glycol to address better biocompatibility. GEM was conjugated with an enzyme-sensitive peptide gly-phe-leu-gly to build up the controlled release platform. From characterization results of dynamic laser scattering, zeta potential and transmission electron microscope, the significant improvement of ND stability in physiological condition was proved. Non-cytotoxicity of this functionalized ND carriers and cytotoxicity of the prodrug against BxPC-3 pancreatic cancer cells were indicated by methylthiazolyl tetrazolium (MTT) assay. In vivo experiments also revealed its superior anticancer effect compared with free GEM treatment. Therefore, the combination of polymer coated NDs with high surface capability and enzyme-responsive intracellular GEM release make it possible to realize higher treatment efficiency on pancreatic tumor therapy.     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药的合成与表征

为了合成控释型高分子前药,以壳聚糖为载体材料、5-氟尿嘧啶为模型药物,设计并合成了壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药,其结构经红外光谱、紫外-可见光谱证明．采用紫外一可见光谱仪,测得其载药率为16．4％．在pH为7．2的磷酸盐缓冲溶液中,1个月的累积释药量约占总含药量的68％,表现出明显的缓释效果．