黄连素的十大药理功能

本文通过查阅大量文献,综合分析近年来关于黄连素药理作用研究情况,总结出黄连素十大药理功能,旨在理顺有关黄连素的研究思路,为更加合理的研究开发和使用黄连素提供理论支持。     

盐酸戊乙奎醚对大鼠心肌微血管内皮细胞缺氧/复氧后的保护作用

目的：从细胞水平建立大鼠心肌微血管内皮细胞缺氧/复氧模型，观察了盐酸戊乙奎醚对心肌微血管内皮细胞的H/R损伤的保护作用。方法：实验采用酶消化法进行细胞的原代培养，1：2传代。采用荧光标记乙酰化Dil-Ac-LDL的方法鉴定。培养的细胞随机分为4组，①对照组，常氧环境下培养，不给予任何处理；②H/R组，改培养液为D-Hank,s液，于37℃、5%CO2、95%N2 密闭缺氧鑵内培养2h后，弃D-Hank,s液，改为完全培养液，放入常氧培养箱中继续培养4h;③PHC预处理组，在细胞缺氧2h前给予PHC（终浓度为0.1μm•L-1）预处理，④H/R +PHC组，在细胞H/R后，给予PHC（终浓度为0.1μm•L-1）孵育2h。MTT自动比色法测细胞活力，流式细胞法检测细胞凋亡。结果：①成功培养大鼠心肌微血管内皮细胞，用荧光标记乙酰化Dil-Ac-LDL的方法鉴定为微血管内皮细胞。②成功制备出微血管内皮细胞的H/R模型 将试验细胞培养液改为D-Hank,s 液，置于37℃、5%CO2、92%N2 密闭缺氧罐中环缺氧2h，后改为完全培养液放入常氧培养箱中继续培养4h可制备出微血管内皮细胞的I/R模型。③. H/R组细胞死亡率和凋亡率与对照组相比明显增高，差异有统计学意义（P<0.01），PHC+H/R组的细胞死亡率和凋亡率下降，差异有统计学意义（P<0.05）,H/R+PHC组与对照组相比，虽然细胞的死亡率和凋亡率有所下降，但差异没有统计学意义（P>0.05）。结论：PHC预处理对大鼠微血管内皮细胞的H/RI有保护作用。 关键词：盐酸戊乙奎醚；心肌微血管内皮细胞；缺氧/复氧     

高效液相色谱法测定血浆中小蘖硷浓度(英)

研究了心衰病人口服小蘖硷后的吸收性，血浆样品用甲醇预处理以沉淀其蛋白质，小蘖硷测定条件为：μBondapakC18柱（10μm，300×3．9mmi．d．）乙腈和0．02mol／L磷酸混合液（45：55．v／v）为流动相，紫外鉴定器设定在波长为346nm处，进样量为50μl时，最小检测极限为8ng／ml。小蘖硷平均回收率为92．5％，结果表明本试验建立的方法和血浆中黄连素浓度监测有利于指导治疗心衰。     

敏痒宁酊剂稳定性的研究

采用恒温加速法对敏痒宁酊剂的稳定性进行研究，得出其有效期为二年，与常温留样观察试验结果一致。     

盐酸海地芬-壳聚糖微球的制备及其释药性能

以戊二醛作为交联剂,盐酸海地芬(CH)为模型药物,通过乳化-化学交联法制备了盐酸海地芬-壳聚糖微球,考察了其理化性质和释药性能。实验结果表明:盐酸海地芬-壳聚糖微球的外表规整,表面光滑,平均粒径7.8μm,载药量为3.4%,药物包封率为58%。该微球在酸性溶液中的释药速率要大于在碱性溶液中,且随壳聚糖(CS)浓度增大而减慢,随交联剂用量的增加而降低。     

Conformation-activity studies on the interaction of berberine with acetylcholinesterase:Physical chemistry approach

Berberine has been reported as an acetylcholinesterase (AChE) inhibitor.With significantly low cytotoxicity,berberine will be developed for the clinical treatment of Alzheimer disease (AD) with higher efficacy and fewer side effects.This work investigated the structure change events of AChE that occur during the interaction with berberine by isothermal titration calorimetry (ITC),fluorescence titration,and circular dichroism (CD).The results show that the binding of berberine to AChE is mainly driven by a favorable entropy increase with a less weak affinity.Berberine causes a loss in enzymatic activity at a concentration much below the concentration which gradually exposed the tryptophan residues to a more hydrophilic environment and unfolded the protein,which indicates that the inhibition of AChE with berberine includes the main contributions of interaction and minor conformation change of the protein induced by the alkaloid.     

脱除乙二胺盐酸盐中HCl 的新方法

采用甲醇钠为中和剂, 中和乙二胺盐酸盐的新方法来脱除HCl. 由于甲醇的沸点低, 乙二胺的分馏提纯易实现,可使能耗降低. 通过中和、脱盐、脱水、蒸馏等操作得到了高纯度的乙二胺, 回收率可达94%.     

盐酸吗啉胍对蚕豆根尖细胞的遗传毒性效应

以不同浓度的盐酸吗啉胍为诱变剂，运用蚕豆根尖微核检测技术和染色体畸变实验方法，测定蚕豆根尖细胞的有丝分裂指数、微核率和染色体畸变率．结果表明：盐酸吗啉胍能够降低蚕豆根尖细胞有丝分裂指数，能诱发较高频率的微核和染色体畸变，产生染色体断片、滞后染色体和染色体桥．随着盐酸吗啉胍处理浓度的增加，有丝分裂指数降低，而微核率和染色体畸变率均升高；随着盐酸吗啉胍浓度的进一步增加，染色体畸变率却下降，但仍明显高于对照组．     

荧光光谱法研究利福平与DNA的相互作用

在pH7．4的Tris—HCl介质中,以盐酸小檗碱为荧光探针,研究了利福平与鲑鱼精DNA之间的相互作用．采用荧光光谱、吸收光谱、热变性等手段对作用机理进行了研究,结果表明主要作用方式为嵌入方式．求得结合常数为1．08×10^4L·mol^-1,结合位点数为4．53．     

毛细管气相色谱法同时测定盐酸头孢他美酯中7种有机溶剂的残留量

采用毛细管气相色谱法测定了盐酸头孢他美酯中7种溶剂的残留量．色谱条件为：HP-FFAP色谱柱、程序升温、载气为氮气、FID检测器，以甲基异丁基酮为内标法进行测定．在选定的色谱条件下，测得各有机溶剂的线性良好，平均回收率为97．8％～100．3％，RSD为0．89％～3．12％，最低检出限为1．5—3．6mg·L^-1该方法简单、快速、准确，适用于盐酸头孢他美酯中有机溶剂残留量的测定．