LC-MS/MS法测定比格犬血浆中Epacadostat的浓度

本文旨在建立快速、灵敏、可靠的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)方法以测定IDO抑制剂Epacadostat在比格犬血浆中的浓度,研究其在比格犬体内的药代动力学特征.色谱柱为Waters symmetry C18 (150 mm×2. 1 mm,3. 5μm),流动相为乙腈-水(80∶20,含0. 02 mmol/L乙酸铵),流速为0. 2 m L/min,采用负离子选择性反应监测模式监测.在此实验条件下,方法的灵敏度高,专属性好,分析物在0. 025～5μmol/L范围内线性关系良好(r 0. 992 5),批内批间变异系数小于12. 5%,偏差在±5. 1%以内,该方法已成功应用于比格犬血浆中的Epacadostat药物浓度测定.动物实验结果表明,Epacadostat在比格犬血浆中的药时曲线下面积(AUC0-24)为19. 7±1. 65 h·μmol/L,末端消除半衰期为7. 05±2. 73 h.     

一氧化碳中毒的防治

<正>急性一氧化碳中毒是吸入较高浓度一氧化碳后引起的急性脑缺氧性疾病。少数患者可有迟发的神经精神症状,部分患者也有其他脏器的缺氧性改变。一氧化碳的理化性质一氧化碳俗称"煤气",为无色、无味、无臭、无刺激性的气体,易燃、易爆,具有极强的毒性,故易于忽略而致中毒。密度比空气略小,不溶于水,易溶于氨水等溶剂。一氧化碳进入人体之后会和血液中的血红蛋白结合,进而使血红蛋白不能与氧气结合,从而引起机体组织出现缺     

邢东矿1121工作面甩陷落柱开采技术研究

邢东矿1121工作面内存在陷落柱,经探测分析该陷落柱长轴24m,短轴14m,为保证矿井正常生产,最大限度减少资源损失,决定甩掉陷落柱,采取补掘新切眼及配巷,剩余面形成新的生产系统,在新面推进的同时安排工作面陷落柱段撤架并进行新切眼支架的安装,保证了矿井正常生产.     

删除痛苦的记忆

这是一种在医学界饱受争议的药物，它可以抹去受过创伤的人的痛苦记忆，同时也能够轻而易举地消除悔恨与罪恶感。设想一下，如果一个犯罪分子服用此药后会怎么样呢?     

抗HIV和HBV病毒药物L-Fd4C及相关核苷类似物

在抗病毒研究过程中, 核苷类型的RT抑制剂扮演着重要的角色. 从经典的AZT到L-型核苷及至最近的磷酸前药, 人们一直都在核苷的结构上大做文章, 并逐渐认识到了L-型核苷的重要性. 为了得到疗效更强、毒性更低的抗HIV, HBV药物, 新的发展方向是对已有疗效比较好的化合物进行单磷酸化, 使之能够在细胞内快速地变成三磷酸. 随之需要解决的新问题, 就是如何把磷酸盐变成中性的前药, 以便进入细胞, 然后在细胞内再变为有活性的磷酸盐. 讨论了几个L-核苷类似物的研究工作, 对它们的合成、磷酸前药的研制方法、抗癌症的生物活性进行了描述.     

2003科技创业领军人物撷英

每一天,我们都在发现一些生活的变化! 每一天,我们都在为一些事情而激动!这是我们杂志社的记者、编辑们在本次“2003年上海市科技创业领军人物”活动的采访、组稿过程中最为真切的体验! 平日里因为职业的关系,我们也总是在念叨着“知识就是力量”、“科学技术是第一生产力”,这些哲人和伟人的话,可是真正要成为科技创业领域的领军人物,站立在时代的潮     

韭菜凝集素的纯化及部分性质的研究

用葡聚糖凝胶柱层析法从韭菜的叶片组织分离出一种对新鲜兔红细胞有强烈凝集作用的凝集素，ＰＡＧＥ鉴定和高碘酸－Ｓｃｈｉｆｆ试剂反应均显单一条带。ＳＤＳ－ＰＡＧＥ分析表明该凝集素含有３个亚基，其相对分子质量分别约为３１０００、２４０００和２１０００。韭菜凝集素具有一定的热稳定性，在酸、碱处理中该凝集素对碱处理较酸处理稳定，氨基酸组成分析表明韭菜凝集素含有１４种氨基酸，其中半胱氨酸含量较高。