罂粟碱、尼莫同治疗脑血管痉挛的疗效比较

通过动物实验，采用不同给药途径研究比较罂粟碱，尼莫同对脑血管痉挛的治疗效果。方法：采用枕大池注入自体动脉血建立兔ＣＶＳ动物模型，然后分成４组，分别采用经颈内动脉、周围动脉和静脉给予不同的药物，在ＳＡＨ形成前、形成后３ｄ及第１４ｄ分别测量 颈内动脉颅内段血流速度、颈内动脉颅内段管径，并在光镜下观察人动脉颅内段及大脑组织病理理变化。结果罂粟颈动脉内注射组的ＢＦＶ较罂粟碱静脉内、尼莫同动脉或静脉注射组的     

四氢罂粟碱类似物的合成及活性评价

以多种不同取代基苯甲酸为起始原料,经酰氯活化后与3,4-二甲氧基-β-苯乙胺盐酸盐在碱性条件下缩合,再经Bischler-Napieralski反应、NaBH4还原、成盐酸盐,最后得到8种四氢罂粟碱类似物,所有化合物之前均未见报道,结构经ESIMS和1H NMR确证。同时以α-那可丁为阳性对照药,进一步考察了目标化合物对U937白血病细胞、HL60人白细胞、HeLa人宫颈癌细胞等肿瘤细胞株增殖的抑制活性,结果表明部分目标化合物表现出了明显的抑制肿瘤细胞增殖活性。     

罂粟碱通过调节自噬对肝癌细胞放射敏感性的影响

为探究罂粟碱(Papaverine,PPV)和细胞自噬在原发性肝癌放射敏感性中的作用机理,将肝癌HepG2、Huh7细胞进行X射线照射,并将细胞分为阴性对照(NC)组、罂粟碱(PPV)组、单纯照射(IR)组，然后采用CCK8实验检测细胞的增殖情况,划痕实验检测细胞迁移情况,克隆形成实验检测细胞放射敏感性,实时定量PCR (RT-PCR)实验检测LC3B、ATG7 mRNA表达情况,蛋白免疫印迹(Western blot)实验检测自噬相关标志物LC3B、p62、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、p-mTOR/mTOR蛋白表达情况。研究结果显示,与NC组相比,罂粟碱对肝癌HepG2和Huh7细胞的增殖有明显的抑制作用(P<0.05),并可以抑制肝癌细胞的迁移能力(P<0.05)，显著降低肝癌细胞LC3B、ATG7 mRNA的表达水平(P<0.05)和LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ的蛋白表达,提高p62、p-PI3K、p-AKT和p-mTOR的蛋白表达。此外,罂粟碱还可以提高肝癌细胞的放射治疗(RT)效果。上述结果表明罂粟碱通过PI3K/AKT/mTOR通路抑制HepG2、Huh7细胞自噬,从而抑制肝癌细胞的增殖和迁移能力,并提高肝癌细胞放射敏感性。