沙丁胺醇联合普米克令舒雾化吸入治疗毛细支气管炎疗效分析

目的探讨沙丁胺醇联合普米克令舒雾化吸入佐治毛细支气管炎的疗效.方法将156例诊断为毛细支气管炎的患者随机分为两组,治疗组除常规抗炎治疗外,同时采用沙丁胺醇联合普米克令舒雾化吸入;对照组单用沙丁胺雾化吸入.结果治疗组总有效率为95.3%,显著高于对照组总有效率77.1%(P<0.05).结论沙丁胺醇联合普米克舒雾化吸入治疗毛细支气管炎具有疗程短、见效快、无毒副作用、安全有效等优点,值得临床推广使用.     

可必特治疗喘息性疾病前后肺功能评价

目的探讨肺功能测定对可必特（沙丁胺醇和异丙托溴胺联合制剂）雾化治疗婴幼儿喘息性疾病的意义。方法应用婴幼儿肺功能测试仪对360例喘息性疾病婴幼儿雾化治疗前后进行肺功能测定，选择潮气状态下的通气功能-呼吸频率（RR）、每公斤体重潮气量（VT／kg）；潮气流速容量环的形态-吸气时间／呼气时间（Ti／Te）、到达潮气峰流速的时间／总呼吸时间（T—PF／Te）、呼出75％潮气量时的呼气流速／潮气呼气峰流速（TEF25／PTEF）作为观察的指标。结果患儿雾化前后各项肺功能指标存在显著性差异（P〈0．05）。结论肺功能测定可以了解喘息性疾病的气道阻塞情况和气道的可逆性，为该病的诊断、病情判断和疗效判断提供量化依据。     

硫酸沙丁胺醇与鲱鱼精DNA相互作用的光谱法研究

在pH7.4的Tris-HCl缓冲液中,应用紫外-可见光谱法、荧光光谱法、DNA热变性法、盐效应法及黏度法研究硫酸沙丁胺醇(salbutamol sulphate,SS)与鲱鱼精DNA(herring sperm DNA,hsDNA)之间的相互作用.紫外-可见光谱法检测的结果初步排除SS与hsDNA之间存在嵌插作用的可能;DNA热变性法检测的结果表明SS与hsDNA之间可能存在静电或沟槽作用;盐效应法、KI荧光猝灭法及黏度法检测的结果表明SS与hsDNA之间存在静电和沟槽作用;同时研究发现hsDNA使SS的荧光发生静态猝灭,测得两者之间结合常数K=1.51×104 L.mol-1、结合位点数n=1.27.该研究为肾上腺素类药物的开发和不良反应的消除提供了一定的理论依据.     

分子印迹阻抗型沙丁胺醇电化学传感器的研究

以对氨基苯硫酚（ATP）为功能单体,沙丁胺醇（SAL）为模板分子,在纳米金修饰玻碳电极上,以电聚合法制备了沙丁胺醇分子印迹聚合物膜.采用扫描电镜和电化学交流阻抗法对该印迹电极修饰电极进行表征;研究与其结构类似的干扰物,如：特伦特罗、特布他林等对SAL测定的影响,结果表明该印迹选择性良好,有较好的重现性和稳定性;以铁氰化钾作为电化学探针,采用电化学阻抗法对SAL进行定量测定,该电极对SAL响应迅速,SAL的阻抗值与其浓度在6.2×10-9～2.4×10-7 mol/L范围内呈良好的线性关系,检测限为3.1×10-9 mol/L.该传感器可用于猪饲料中SAL含量测定.     

高效毛细管电泳法用于饲料中盐酸克伦特罗与沙丁胺醇含量的测定

建立了高效毛细管电泳同时测定饲料中盐酸克伦特罗与沙丁胺醇的方法.通过对不同条件的考察,建立了电泳分析和样品前处理的最佳条件.方法对盐酸克伦特罗的添加回收率为83.2%-94.5%,最低检测限为0.02μg mL;对沙丁胺醇的添加回收率为82.5%-93.7%,最低检测限为0.03μg mL.     

健康中国人口服沙丁胺醇药物动力学研究

目的：研究沙丁胺醇控释剂（ＣＲ）对于健康中国人的药物动力学行为以及沙丁胺醇ＣＲ的相对利用度（Ｆ）。方法：应用高效液相色谱和自制的固相提取小柱测定２０名男怀青年自愿交叉口服四种剂型（两种速释剂（ＩＲ），两咱ＣＲ）的沙丁胺醇血药浓度。结果：两各沙丁胺醇ＣＲ的达峰时间明显大于两种水 胺醇ＩＲ的Ｔｍａｘ（１．３ｈ，１．６ｈ），而两种沙丁胺醇ＣＲ的峰浓度明显小于两种沙丁胺醇ＩＲ的的Ｃｍａｘ（１２．５，１５     

硫酸沙丁胺醇渗透泵片的研制

成果简介：硫酸沙丁胺醇渗透泵片的主要技术关键是：采用高渗透活性物质及其他辅料制成硫酸沙丁胺醇渗透泵片的片心，然后采用药用高分子材料醋酸纤维素对片心进行包衣形成半透性的刚性外包衣膜，最后采用激光打孔技术在半透性的外包衣膜上制成0．4mm的释药小孔。当这种片剂被口服后，水分由半透膜进入片心，在片心内部形成很高的渗透压，促使药物由激光打成的小孔中恒速地释放出来，从而达到零级释放药物的理想效果。其主要技术经济指标是：1．制成的硫酸沙丁胺醇渗透泵片，释药曲线符合本级释药规律，释药速度与进口渗透泵片相似；2．与进口渗透泵片对比，生物利用度相同；3．完成四类新药临床前报批资料，并获得新药证书和生产批；4．按1996年不变价格计算，本品的成本约为0．5元／片；5．生产规模达到上6万片／日以上。由于只有葛兰素公司、辉瑞公司等少数几个大型的名制药公司生产渗透泵控释片，所以本品的技术水平达到了世界先进水平，填补了该类技术及其产品的国内空白。[第一段]     

正交实验法优化超细硫酸沙丁胺醇的制备工艺

以沙丁胺醇和硫酸为反应物,在异丙醇溶液中采用反应结晶法制备超细硫酸沙丁胺醇颗粒。通过正交实验,对制备过程中影响产物粒度和产率的因素,如:硫酸浓度、反应温度、搅拌转速、反应时间等进行了系统研究并对优选条件进行了验证。实验结果表明:当硫酸浓度为1.0mol/L、反应温度为5℃、搅拌转速为900r/min、反应时间为10min时,可以得到短轴为50～60nm、长径比为 20～35且粒度分布较窄的针状硫酸沙丁胺醇颗粒。经IR、XRD分析表明,所得产品的纯度大于98.0%,产率大于95.0% ,各项指标均符合中国和英国药典的要求.     

反溶剂重结晶法制备硫酸沙丁胺醇颗粒

实验采用反溶剂重结晶法对硫酸沙丁胺醇进行超细化。将乙醇、异丙醇、丙酮作为反溶剂进行了对比实验，最后选定丙酮作为该体系的反溶剂，并且确定了最佳反溶剂和溶液的体积比为10∶1。结果证明，体系的过饱和度ΔC越大重结晶所得到的颗粒就越小，采用反加法、低温、高搅拌速度能够增大体系的过饱和度，得到 300nm的针状颗粒产品。     

沙丁胺醇与不同功能单体分子的印迹作用

采用密度泛函理论(DFT)的LC-WPBE方法,以沙丁胺醇(SAL)为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)、丙烯酰胺(AM)和4-乙烯基吡啶(4-VP)为单一功能单体,MAA和AM为混合功能单体,模拟SAL与单一功能单体和混合功能单体分子印迹聚合物(MIPs)自组装体系的构型,并讨论其稳定复合物的成键作用位点及数目、自然键轨道(NBO)电荷的转移、结合能及溶剂化能,以及SAL与功能单体间相互作用的原理.计算结果表明,SAL与功能单体间均通过氢键形成分子结构互补的有序排列复合物,单体中MAA与SAL模板分子间的相互作用更强,且在印迹比例为1∶4,以乙腈(ACN)为溶剂时,复合物能量最低,电荷的转移趋势最大.基于计算结果,采用沉淀聚合法制备不同印迹比例沙丁胺醇分子印迹聚合物(SAL-MIPs),结果表明,印迹比例1∶4时制备的聚合物吸附量最大,实验结果与计算结果相符.