氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

氟比洛芬酯在肝癌组织中靶向分布的观察

目的:观察氟比洛芬酯在肝癌组织中的靶向分布。方法:肝癌切除手术患者30名,随机分为3组。于手术切皮前15分钟静脉滴注氟比洛芬酯:A组0.5mg/kg,B组1mg/kg,C组1.5mg/kg。待手术切除肝癌后,切取癌组织及距离癌肿块3cm的正常肝组织各1g。匀浆,4。C离心。使用反相高效液相法测量氟比洛芬的剂量。结果:与正常肝比较,肝癌组织中氟比洛芬的含量上升;随着给药剂量的增加,三组病人肝癌组织中氟比洛芬的含量上升。结论:氟比洛芬酯在肝癌组织具有一定的靶向性。     

手性高效液相色谱法分离和测定R-氟比洛芬对映体

建立测定R-氟比洛芬对映体(S-氟比洛芬)的高效液相色谱方法.采用Kromasil KR100-5CHI-TBB(250mm×4.6mm,5μm)手性柱,以正己烷-甲基叔丁基醚-冰醋酸(体积比为75∶25∶0.1)为流动相,流速为2mL·min-1,检测波长为246nm.结果显示:R-氟比洛芬和S-氟比洛芬之间的分离度为7.9,S-氟比洛芬的检测限为1.5ng.证实:所建立的方法可快速、准确地分离和测定R-氟比洛芬对映体.     

氟比洛芬酯超前镇痛在全麻下扁桃体摘除术的应用

目的探讨氟比洛芬酯超前镇痛在全麻下扁桃体摘除术的应用。方法ASAI-Ⅱ级,择期行全麻下扁桃体摘除术患者60例,随机分为两组,每组30例。Ⅰ组(观察组)患者麻醉诱导前静脉缓慢注射氟比洛芬酯注射液100mg;Ⅱ组(对照组)不注射氟比洛芬翻注射液.分别记录两组患者术后2、6、12、24h的疼痛视觉模拟评分(VAS);咽喉疼痛发生率以及麻醉镇痛相关的不良反应;术毕时,术后12h和术后24h各取外周血2mL,检测PGE_2(前列腺素E_2)浓度.结果观察组术后2、6,12h VAS明显低于对照组(P<0.01),两组术后24hVAS比较差异无显著意义(P>0.05),两组与麻醉镇痛有关的不良反应之间比较无显著意义(P>0.05),但咽痛发生率观察组低于对照组(P<0.05)。两组术毕时和术后12h时前列腺素E_2浓度观察组低于对照组(P<0.01);术后24h时前列腺素E_2浓度两组之间差异无显著意义(P>0.05);观察组术后24h前列腺素E_2浓度比术毕和术后12h时要高(P<0.01).结论氟比洛芬酯超前镇痛应用于全麻下扁桃体摘除术,能有效缓解术后早期疼痛,减轻炎症反应.     

胶束增敏荧光法测定氟比洛芬的含量

研究了氟比洛芬在不同胶束体系中的荧光特性,发现在酸性介质中十二烷基硫酸钠(SDS) 对氟比洛芬的荧光有较强的增敏作用.据此建立了胶束增敏荧光光谱法测定氟比洛芬的新方法.其线性范围为 2.0×10-8～2.5×10-6 mol·L-1,合成样的平均回收率为99.2%～100.4%,相对标准偏差为1.8%.