脑卒中后癫痫危险因素分析及药物治疗时机探究

为探讨卒中后癫痫(PSE)发作危险因素及抗癫痫药物治疗时机,选取2012年1月—2020年1月保定市第四中心医院收治的脑卒中患者2 792例为研究对象(最终纳入1 902例),依据卒中后癫痫是否发作分为伴发癫痫组(n=108)和未发作组(n=1 794)。记录其临床特征及脑电图表现,收集并对比基本资料。按照首次PSE发作后是否采用抗癫痫药物治疗分为早发治疗、早发未治疗、迟发治疗和迟发未治疗4组,对比各组癫痫二次发作情况及抗癫痫药物治疗效果。结果显示,1 902例卒中患者中伴发癫痫108例,占5.68%(108/1 902),其中早发型48例(记为早发组),迟发型60例(记为迟发组)。早发组与迟发组局灶性发作、全面发作占比均有明显差异(P<0.05)。多因素Logistic回归分析显示病灶部位(皮质)、神经功能缺损程度、脑梗死后渗血、合并高同型半胱氨酸血症(HHcy)是脑卒中后并发癫痫的独立危险因素(P<0.05)。随访显示迟发治疗与迟发未治疗组抗癫痫药物治疗效果有明显差异(P<0.05)。研究提示脑卒中后早发型癫痫多为部分发作,迟发型癫痫多为全面强直阵挛发作,受累脑质...     

2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物的合成与生物活性初探

以对氨基酚为起始原料合成了一系列2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物(5a-5o).通过核磁共振氢谱和碳谱确证了目标化合物的结构,采用最大电惊厥实验(MES)和皮下注射戊四唑实验(PTZ)筛选其抗癫痫活性,采用旋转棒法评价其神经毒性,采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价了化合物的体外抗炎活性.研...     

3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物的合成与生物活性初探

目的合成一系列3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物,用于抗癫痫和抗炎活性筛选.方法以苯乙酮(或取代苯乙酮)为起始原料与草酸二乙酯发生缩合反应,然后与水合肼环化、肼解,最后与芳香醛(酮)缩合得到目标化合物5a-5o.采用最大电惊厥实验(MES)和皮下戊四唑实验(scPTZ)筛选其抗癫痫活性,旋转棒法评价其神经毒性;采...     

动脉硬化性脑梗死继发性癫痫

动脉硬化性脑梗死继发性癫痫217例,梗死灶主要位于脑叶,提示痫性活动与皮层梗死密切相关,早发性痫性发作（发生于脑梗死2周内）为短暂性痫性发作,可能为脑代谢异常所致,一般仅临时用安定,预后好,晚发性痫性发作（发生于脑梗死2周后）可能为癫痫灶所致,半数病例需服抗癫痫药。     

喹啉类抗癫痫化合物的研究进展

喹啉酮具有一定的抗癫痫活性。本文综述了长期从事抗癫痫药物的研究与开发中对喹啉酮进行结构改造得到的一系列喹啉并三唑类衍生物在抗癫痫活性及构效关系的研究进展情况,并对筛选出来的较为优良化合物提出具有开发潜质的设想。     

4—（2,4—二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯类化合物的合成

Ｙ－氨基丁酸在生理条件下不易血脑屏障进入脑组织,为了增大Ｙ－氨基丁酸的脂溶性,使其能血脑屏障进行脑组织作者选用 交高亲脂性的２,４－二羟基苯甲醛作为Ｙ－氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了６个４（２,４－二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验,所合成的化合物均未见文献报道,合成的样品经元素分析,红外光谱和核磁共振氢检测,证实合成的化合物的鸨民目标化合物一致     

5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物的合成及其抗癫痫活性

通过合成一系列5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物,对其体内抗癫痫活性进行研究.各种查尔酮和3-氨基-1,2,4-三氮唑在二甲基甲酰胺中加热反应分别得到5,7-二取代-4,7-二氢-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(2a-2e)和它们的脱氢产物5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧...     

1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

临床常用传统抗癫痫药物及其药理作用特点

癫痫是临床上常见的神经系统疾病,目前药物治疗是癫痫的主要治疗手段。常用的抗癫痫药物既包括传统的抗癫痫药,又包括近十多年来新上市的新型抗癫痫药。与新型抗癫痫药相比,苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸等传统抗癫痫药具有疗效确切、价格低廉等优点,现对常用传统抗癫痫药的药效学与药代动力学特性及不良反应等药理作用特点分别作一综述。