孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠不同脑区^3H—GABA与GABAB受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析法,研究了孕烯醇酮（Pe）和孕烯醇酮（Pes)对小鼠不同脑区^3H-GABA与GABAB受体结合的影响。结果显示,Pe对小鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑GABAB受体的结合均有抑制效应,且能被GABAB受体激动剂巴氯芬（Bac)所阻断并翻转。Pes对大脑皮层、海马、小脑GABAB受体的结合有抑制作用,而对下丘脑则有促进作用。Bac能阻断Pes的抑制作用（海马除外）,加强Pes的促进作用。实验结果提示,Pe,Pes对各脑区GABAB受体的结合具有一定的影响作用,且多为抑制效应。     

良性前列腺增生治疗新药非那雄胺合成路线图解

非那雄胺能抑制5α-还原酶的活性,明显降低二氢睾酮水平,用于良性前列腺增生的临床治疗。通过总结分析,将非那雄胺的合成路线归纳为两类,并对两类合成路线进行了阐述和比较。     

孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠不同脑区~3H-GABA与GABA_B 受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析法 ,研究了孕烯醇酮 (Pe)和孕烯醇酮硫酸盐 (Pes)对小鼠不同脑区3H GABA与GABAB 受体结合的影响 .结果显示 ,Pe对小鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑GABAB 受体的结合均有抑制效应 ,且能被GABAB 受体激动剂巴氯芬 (Bac)所阻断并翻转 .Pes对大脑皮层、海马、小脑GABAB 受体的结合有抑制作用 ,而对下丘脑则有促进作用 .Bac能阻断Pes的抑制作用 (海马除外 ) ,加强Pes的促进作用 .实验结果提示 ,Pe ,Pes对各脑区GABAB 受体的结合具有一定的影响作用 ,且多为抑制效应     

孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠全脑切片摄取3H-γ-氨基丁酸的影响

用离体脑片培养和同位素示踪法 ,研究了不同浓度 ( 0 .0 1～ 10 0μmol/L )的孕烯醇酮 ( Pe)和孕烯醇酮硫酸盐( Pes)对小鼠全脑切片摄取 3 H-γ-氨基丁酸 ( 3 H-GABA)的影响 .结果表明 :0 .0 1～ 0 .0 5 μmol/L Pe使 3 H-GABA的摄取量增加 ,而 10～ 10 0μmol/L Pe使摄取量降低 ( P均 <0 .0 0 1) .0 .0 1～ 10μm ol/L Pes对 3 H -GABA的摄取无显著影响 ,而 10 0 μmol/L 的 Pes使摄取量显著增加 ( P<0 .0 0 1) .用印防己毒素、荷包牡丹碱、戊巴比妥钠和巴氯芬分别与 0 .0 1μm ol/L Pe共同使用 ,均能明显增加脑片对 3 H-GABA的摄取 ( P<0 .0 5或 P<0 .0 0 1) .以上结果提示 ,Pe、Pes均能通过影响 GABA的摄取而调节 GABA能系统的活动 ,其影响效应与 Pe、Pes的浓度密切相关 .