硫酸氢黄连素脂质体的制备工艺研究

以薄膜分散-超声法制备硫酸氢黄连素(Bb)脂质体.探讨了影响Bb脂质体包封率的因素,确定了最佳处方及实验条件,使包封率达57.5%,经电镜观察所制得的脂质体为微球状的大单室脂质体.     

姜黄素长循环脂质体的制备及表征

为了改善姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)的稳定性,延长药物在体内的循环时间,对现有姜黄素脂质体(Cur-Lips)和姜黄素长循环脂质体的制备方法进行了优化。使用乙醇注入法制备Cur-Lips,用后插法将DSPE-PEG2000插入Cur-Lips中制成Cur-LCL。结果表明:Cur-LCL外观为圆形囊泡状球体,平均包封率为(88.91±0.94)%,4℃存放15d包封率没有明显变化,平均渗漏率为2.4%,具有较好的稳定性;Cur-LCL平均粒径为(118.4±3.2)nm(n=3),呈单峰分布,平均电位为(-12.9±0.32)mV(n=3);以溶解度为标准对溶出介质进行筛选,选择以1%Tween 80的生理盐水为体外释放试验的溶出介质,Cur原料药12h基本释放完全,Cur-Lips在36h基本释放完全,累计释放率为92.67%,Cur-LCL在72h基本释放完全,累计释放率为91.36%。Cur-LCL具有明显的缓释性,可以延长药物在血液中的循环时间,达到长循环的效果。     

大黄酚脂质体包封率测定方法的研究

目的建立大黄酚脂质体包封率的测定方法。方法采用低速离心法分离载药脂质体与游离的药物,采用紫外分光光度法测定大黄酚的含量,计算出包封率。结果实验结果表明,当离心条件为1 500r/min、离心时间为120s时,可将载药脂质体与游离药物有效地分离,并测得3批大黄酚脂质体的包封率分别为82.29%,83.25%和83.06%,符合2010版《中华人民共和国药典》的规定。结论该方法简便快速,准确可靠,可用于测定大黄酚脂质体的包封率。     

果酸脂质体的制备

以高纯度大豆卵磷脂为包装材料，用反相蒸发法制备出果酸脂质体。用透射电子显微镜表征了其形态结构，并证实其直径为100－300nm，比较了果酸质量浓度对包封率的影响，脂质体溶液浓度和温度对泄漏率的影响，稳定剂用量对脂质体液的影响。结果表明，果酸质量浓度是0．3g／L时可以得到较好的包封率，丙二醇的适宜质量分数是5％－15％，一般浓度增加会使脂质体的泄漏率升高。     

基于三聚氰胺-甲醛树脂包裹十二醇微胶囊相变材料的工艺控制过程研究

目的研究微胶囊制备造壁工艺控制过程。方法以三聚氰胺-甲醛树脂为壁材,正十二醇为芯材,采用原位聚合法对芯材十二醇进行包囊,制备微胶囊相变材料。考察了微胶囊制备造壁工艺中pH、温度、时间、预聚物滴加速度、乙酸滴加速度及升温速度对微胶囊包封率的影响。结果工艺条件为pH 4.5～5.5、温度60～80℃、时间120～140min,乙酸(体积分数,10%)滴加速度为1.0 mL/min、升温速度为3℃/min和预聚物滴加速度为1.0 mL/min时,包封率达58.0%。结论形成的微胶囊呈球形,规则性好,结构致密,且包封率高。     

马钱子碱固体脂质纳米粒包封率的测定

建立马钱子碱固体脂质纳米粒中药物包封率的测定方法.采用葡聚糖凝胶柱层析法分离马钱子碱固体脂质纳米粒胶体溶液,再用HPLC测定溶液中马钱子碱的质量浓度,计算包封率.该法测定马钱子碱固体脂质纳米粒中马钱子碱的平均包封率为68.13%,RSD值为0.59%.葡聚糖凝胶法简便,准确,可以作为马钱子碱固体脂质纳米粒的包封率测定方法.     

静电液滴法制备10 μm粒径的蛋白质药物微球载体

采用静电液滴工艺, 以胰岛素、血红蛋白为药物模型, 以海藻酸钠为载体材料, 通过减小原料液表面张力, 改善电场力分布, 制备了粒径d≤10 μm 的蛋白质微球载体, 通过正交设计对微球粒径的影响因素进行了显著性分析, 并考查显著因素对微球粒径及药物包封率的影响规律. 结果表明, 胰岛素、血红蛋白微球平均粒径分别为9.3 和7.8 μm, 球形度优良, 粒径分布的平均标准偏差SD =1.61; 输出电压U、锐孔孔径D、锐孔至凝胶浴液面距离δ是影响微球粒径的显著因素, 粒径随U 增大或D 减小而减小, 药物包封率>70%; 信度α = 0.05, α = 0.1 时的微球粒径分布区间为(6.2545, 10.1735)和(6.6022,9.8258).     

呋喃二烯纳米结构脂质载体的制备及包封率的研究

选择固体脂质单硬脂酸甘油酯和液态油辛酸／癸酸三甘油酯,以制备一种新型固体脂质纳米粒——呋喃二烯纳米结构脂质载体（FN—NLC）传递系统,并考察其理化性质．采用热融一超声分散法制备FN—NLC．以包封率、平均粒径和Zeta电位为指标,考察了脂质的种类、固体和液态脂质的比例、乳化剂的种类和用量等影响因素．经单因素考察和正交试验设计优选,确定单硬脂酸甘油酯与辛酸／癸酸三甘油酯为脂质材料,所制备的FN—NLC的平均粒径为125．1nm,Zeta电位30．19mV,多分散系数0．201,载药量4．2％,包封率93．5％．于4℃放置6个月,平均粒径、Zeta电位、包封率无明显变化．本研究为NF—NLC的研究和开发奠定了基础．