一种检测环氧合酶的新方法——半定量RT-PCR法

作者研究的目的是建立一种较为灵敏、简便的方法检测环氧合酶COX 2 .先设计了一对针对COX 2的特异性引物 ,建立了以半定量逆转录 聚合酶链反应 (Semi QuantitativeReverseTranscrip tionPCR ,SQRT PCR)方法检测COX 2的mRNA ,用该方法检测 7种结肠癌细胞和非甾体类抗炎药吲哚美辛 ,作用于其中一种细胞后的COX 2mRNA .实验结果显示 ,半定量RT PCR法可以灵敏、快速地反映COX 2mRNA表达水平的变化 ,为寻找新的COX 2选择性抑制剂和分析NSAIDs抗炎作用机理提供了一种新的方法 .     

炎症与肿瘤的关系研究进展

炎症反应不仅诱导肿瘤的发生,并且促进肿瘤的发展及转移。在炎症尤其是慢性炎症中,炎症细胞会诱导细胞内产生ROS,引起氧化应激反应,致使DNA损伤并抑制损伤后修复,使抑癌基因发生突变,导致肿瘤的发生;肿瘤微环境中存在的大量炎症细胞和炎症因子会诱导多种细胞因子以及趋化因子的表达,促使细胞增殖并诱导血管生成,从而促进肿瘤的发展及转移。此外,以炎症微环境为靶向的药物在肿瘤治疗中起到了一定的作用,也表明炎症与肿瘤的发生、发展密切相关。综述了炎症与肿瘤的发生、发展及转移之间的相互关系,旨在为肿瘤治疗提供新方向。     

幽门螺杆菌和非甾体抗炎药相关性分析

造成消化性溃疡及其并发症的主要原因,Hp(幽门螺杆菌)和NSAID(非甾体抗炎药)是相互独立的胃十二指肠黏膜损害的危险因子,他们能够显著地增加消化性溃疡的出血风险.临床上二者经常同时存在.因此阐明二者间可能的相互关系和相互作用有很重要的临床价值.而遗憾的是关于二者之间的关系至今还没有统一的意见.Hp与NSAID共用某些相同的机制造成胃肠黏膜的损伤,但是无证据表明二者间有明显的协同作用.如果没有考虑其他因素的影响而将二者的关系简单地总结为无关、相加、协同或拮抗是不切实际的,因为有关研究在方法学,包括NSAID使用者的定义及其种类、剂量、疗程和适应证都存在着差异;并且在试验终点、消为不良的定义和根除Hp的治疗方案等诸多方面都有不同;这可能是造成相关研究结果不一致的原因.本文就幽门螺杆菌与非甾体抗炎药在上胃肠疾病中的相关作用进行了分析及探讨.     

非甾体类抗炎药的临床应用研究

目的阐述非甾体抗炎药物的临床应用.方法通过对国内外文献的比较分析,概述非甾体抗炎药作用机制、发展进程及发展趋势.结果非甾体抗炎药物是通过抑制花生四烯酸代谢而发挥作用,但对花生四烯酸代谢酶的选择性差异造成其严重的不良反应,使非甾体抗炎药临床应用受限.结论为了降低药物的不良反应,选择性COX-2/5-LO双重抑制剂及一氧化氮释放型非甾体抗炎药是临床用药的发展趋势.     

用鼠耳肿胀法研究抗炎药实验方法的改进

鼠耳肿胀法是常用的抗炎药的筛选实验方法。致炎剂的涂布是个十分关键的步骤 ,对于初学者来说 ,很难在短时间内迅速掌握技巧 ,从而很好地开展实验。快速在鼠耳前后表面中央定点推注致炎剂 ,利用其自然扩展浸润现象致炎 ,方便快捷 ,准确度大大提高 ,对于初学者来说十分适用     

酮洛芬对映体的柱前手性衍生化RP-HPLC分离研究

分别以二氯亚砜和 1,1 羰基二咪唑为酰化剂 ,R - (+) -α -甲基苄胺为柱前手性衍生化试剂 ,以乙腈∶ 0 0 2 5mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (pH =4 45 ,45∶5 5 )作流动相 ,室温下 ,用HYPERSIL ODS C18(15 0×4 6mm ,5 μm)色谱柱 ,成功地分离了酮洛芬对映体 ,并确认了R - (- ) -和S- (+) -两个衍生物的色谱峰 .为酮洛芬的药理学研究和光学异构体纯度测定提供了可靠的实验方法     

选择性COX-2抑制剂尼美舒利对白血病K562细胞增殖的影响

目的:观察选择性COX-2抑制剂尼美舒利对人类骨髓白血病K562细胞增殖和凋亡的影响。方法:分别以尼美舒利25、50、100μg.mL-1体外处理骨髓白血病K562细胞,采用MTT比色法、流式细胞仪分析技术及DNA片段凝胶电泳等方法,检测尼美舒利对K562细胞增殖和凋亡的影响。结果:尼美舒利剂量依赖性地抑制K562细胞增殖,其中等剂量组(50μg.mL-1)的抑制作用强于阿霉素组(25μg.mL-1);尼美舒利可诱导细胞凋亡,使细胞阻滞于G0/G1期,S期细胞明显减少,其诱导细胞凋亡的作用也呈剂量依赖性(剂量由低至高,凋亡率分别为(3.4±2.8)%,(16.8±1.8)%和(42.7±2.5)%;DNA条带分析也进一步证实了尼美舒利的促凋亡作用。结论:尼美舒利在体外可显著抑制K562细胞增殖,该作用可能与其干扰细胞周期、诱导细胞凋亡有关。     

非甾体抗炎药在临床的应用研究

非甾体抗炎药为临床常用药物之一,广泛用于各种原因引的疼痛,尤其是各种风湿疾病的疼痛。但在使用过程中带来一些不良反应,为扬长避短,可在预防方面采取一些措施。     

新型非甾体类孕酮受体调节剂的合成与表征

以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经格氏加成,N,N-羰基二咪唑闭环,Suzuki偶联,氰基取代,硼氢化氧化和高温脱除叔丁氧羰基6步反应合成得到一种新的化合物5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-H-吡咯-2-氰基,进而甲基化得到5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-吡咯-2-氰基。采用核磁氢谱、红外、质谱测试技术,对各中间体及目标物的结构分别进行表征。分析了新合成的化合物吡咯环上N-甲基化反应的机理,结果表明,N,N-二甲基甲酰胺和固体无机碱碳酸钾的组合可以选择性地对吡咯环上的N进行甲基化。     

非甾体抗炎药呱氨托美丁国内外研究综述

关节炎是一种常见病,其中以骨关节炎（OA）和类风湿性关节炎（RA）为主要形式。据报道,OA的全球发病率为10％-12％,RA为1％。按世界人口66亿计,OA患病人数约有6．6—7．92亿,RA约为6600多万。我国有18％的人患有某种形式的关节炎,按12亿人口计算,发病人数为2．16亿。RA和OA均严重影响人类健康。50％的RA病人自确诊后10年内将不得不停止工作。患OA病人活动受到很大限制,关节肿胀、僵硬和疼痛,严重者关节永久变形,是老年人致残的首要原因,